我国抗抑郁药市场前景展望小对比恩华药业（二）
(2009-11-28 10:46:35)转载 标签： 抗抑郁药市场
杂谈
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一、单胺氧化酶抑制剂（MAOI）
1957年，Kline用MAOI治疗抑郁症取得明显疗效。其临床用药有环苯丙胺、苯乙肼和异卡波肼等少数几种。但不良反应较多，如中毒性肝损伤、高血压危象等，且疗效远不如后来出现的三环类药物，故现已成为治疗抑郁症的次选药物。
二、三环类抗抑郁药（TCA）
TCA属于第一代单胺再摄取抑制剂，不仅可抑制5－羟色胺（5－HT）和去甲肾上腺素（NA）突触前膜再摄取，而且具有抗胆碱作用。适用于各类型抑郁症，且疗效明显优于MAOI。此类药品的不良反应主要来自抗胆碱作用，如口干、便秘、尿潴留、视力模糊及眼内压升高等，最严重的是心脏毒性，尤其是老年患者更易发生，如体位性低血压、心律失常、房室传导阻滞、心力衰竭、心肌梗塞等。临床用药有氯米帕明（安拿芬尼）、阿米替林、丙咪嗪、多虑平（多塞平）等。本药房可供选择的有诺华制药公司的安拿芬尼。
三、选择性5－HT再摄取抑制剂（SSRI）
SSRI是目前新药开发中最多的一类。具有对5－HT高度的选择性，对NA、多巴胺（DA）、组胺及胆碱能神经影响较小，口服吸收良好，生物利用度较高等特点，其不良反应较少，耐受性好，故患者的依从性较前几类药物更佳。该药适用于各种类型抑郁症，是临床主要应用的抗抑郁药。有研究显示，SSRI与新型抗精神病药物联用治疗伴妄想的抑郁症有较好疗效。
1、氟西汀（Fluoxetine，百忧解，优克，奥贝汀，奥麦伦）
氟西汀能选择性抑制突触前膜对5－HT的再摄取，对NA的再摄取影响较小。药效与TCA相似，而抗胆碱作用及心血管副作用较之TCA小。氟西汀的口服吸收良好，血浆半衰期为24小时～72小时，服用剂量为20mg～40mg，最大日剂量为80mg。老年抑郁症和躯体疾病伴随的抑郁症，因内脏器官功能减退，常使TCA和MAOI的应用受到限制。而该药因无抗胆碱作用，故服药后不影响患者的日常生活，对上述抑郁症较为适宜。该药治疗伴发心血管症状的抑郁症疗效肯定，耐受性较好，适用于临床。本药房可供选择的有美国礼来公司的百忧解、常州华生制药有限公司的优克、加拿大奥贝泰克制药有限公司的奥贝汀和上海中西药业股份有限公司奥麦伦。
2、帕罗西汀（Paroxetine，赛乐特，舒坦罗）
帕罗西汀通过抑制脑神经元5－HT再摄取而发挥药效，选择性较强。对胆碱能、组胺或肾上腺素受体的亲和力低，抗胆碱、心血管不良反应小于TCA。对患者无认知功能或精神运动性障碍。短期或长期应用，对血液学、生物化学和泌尿系统参数无特殊的改变。该药作为一种新型抗抑郁药物，其特点是起效快，耐受性好，可用于治疗各种类型的抑郁症。对严重抑郁症以及其它抗抑郁药治疗无明显疗效的患者，该药仍有效。因其安全性数据尚不完善，故对孕妇、儿童一般不推荐应用。对伴有严重肝、肾损害或严重心脏损害的患者应限定在最低治疗量。用法为每日早晨服用1次，1次20mg，2周～3周后根据病情调整剂量，可以10mg递增，每日最大剂量为50mg。老年患者每日最大剂量不宜超过40mg。长期应用需逐渐减量，不宜骤停。本药房可供选择的有葛兰素史克公司的赛乐特和浙江尖峰药业有限公司的舒坦罗。
3、舍曲林（Setraline，左洛复（原名：郁乐复），西同静（原名：曲尤解））
舍曲林是一种强效、特异性神经突触前神经元5－HT再摄取抑制剂。对突触后5－HT受体、肾上腺素受体均无影响。服药后6小时～8小时血药浓度达峰值，血浆半衰期约为26小时。该药主要用于治疗抑郁症和强迫症，每日早晨顿服50mg～100mg，也可根据病情每日增至200mg。此外，该药可增加DA释放，较少引起帕金森综合征、泌乳素增多、疲乏和体重增加，能改善患者的认知和注意力。该药对女性和老年抑郁症患者尤为适宜，也有证据表明儿童和少年应用该药安全。本药房可供选择的有辉瑞制药有限公司的左洛复和天津华津制药厂的西同静。
4、氟伏沙明（Fluvoxamine，兰释）
氟伏沙明能选择性抑制突触前膜对5－HT的再摄取，对NA及DA影响较弱，为已知选择性较高的5－HT再摄取抑制剂之一。该药无镇静、兴奋、抗胆碱及抗组胺作用，对单胺氧化酶无影响。血浆半衰期约为15小时，常规剂量为每日100mg，睡前服用。临床经验显示，它能有效治疗各种类型的抑郁症；也有报道认为，它可能是SSRI中较好的抗强迫症药物，并能有效治疗社交焦虑症、惊恐性障碍、身体变形障碍；且在SSRI中引起性功能障碍较少。此外，儿童和少年应用该药安全。本药房可供选择的有荷兰苏威制药公司的兰释。
5、 西酞普兰（Citalopram，喜普妙，来士普，喜太乐）
西酞普兰对抑制5－HT再摄取的选择性较强，对其它神经递质及其受体的影响较小。不影响认知和精神运动性行为。尤其适用于躯体疾病伴发抑郁且需多种药物合用者，如中风后抑郁。西酞普兰的血浆半衰期为33小时，口服给药，剂量范围为每日20mg～60mg。因其在SSRI中对肝脏细胞色素P450酶的影响最小，因此几乎没有药物配伍禁忌。西酞普兰可能会引发癫痫和躁狂的发作，因此，有癫痫病史和躁狂病史的患者慎用。本药房可供选择的有西安杨森制药有限公司的喜普妙、来士普和四川珍珠药业的喜太乐。
四、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂（NARI）
NARI能阻断中枢神经突触前膜对NA的再摄取，使NA系统功能得以平衡，但不影响5－HT的再摄取。适用于内源性抑郁症、心因性抑郁症及更年期抑郁症等。
1、马普替林（Maprotiline，路滴美）
马普替林是四环结构，能阻止中枢神经突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，具有解除精神迟滞作用，从而达到抗抑郁的效果，消除忧郁情绪。有较强的抗抑郁、中度的抗胆碱及镇静安定作用，适用于有明显特征的抑郁症，如内源性抑郁症、迟发性抑郁症（更年期性抑郁症）、精神性抑郁症，反应性和神经性抑郁症、耗竭性抑郁症等。常用剂量为每日75mg～225mg。对单项抑郁效果较好，次为双项抑郁、神经性抑郁。药物起效时间比TAC快，其抗胆碱作用比三环类抗抑郁药弱，不良反应较之选择性5－HT再摄取抑制剂多。本药房可供选择的有诺华制药的路滴美。
2、瑞波西汀（Reboxetine，叶洛抒）
瑞波西汀是第一个完全意义上的NARI，通过抑制神经元突触前膜NA再摄取来增强中枢神经系统NA功能，从而发挥抗抑郁作用、改善患者的情绪。对5－HT递质没有影响或影响较小。药理和生理试验表明，该药有较弱的抗胆碱活性，对大脑中的其它受体几乎没有亲和力。该药无镇静作用，不影响认知功能，与酒精无相互作用，可增加快速眼球运动睡眠潜伏期。虽然有关该药的临床资料有限，但已有资料表明其治疗抑郁安全、有效。瑞波西汀的血浆半衰期为12小时～16小时，常用剂量为每日4mg～8mg。用于治疗成人抑郁症。本药房可供选择的有庆药友制药有限责任公司的叶洛抒。
五、选择性5－HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）
SNRI能同时阻滞5－HT和NA的再摄取，并轻度抑制DA的摄取，可与TCA交替治疗抑郁症。
1、文拉法辛（Venlafaxine，博乐欣，怡诺思）
文拉法辛是一种全新的抗抑郁药，药理机制为抑制神经突触前膜对5－HT及NA的再摄取，能增强人的中枢神经系统5-HT和NE神经递质的活性，从而发挥抗抑郁作用。文拉法辛及其活性代谢物O- 去甲基文拉法辛能有效地抑制5- 羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，对多巴胺的再摄取也有一定的抑制作用，而与组胺、胆碱及肾上腺素受体几乎无亲和力，不良反应较轻。其缓释剂口服吸收好，相对生物利用度在96％～104％，血浆半衰期约为15小时。国内、外的临床研究表明，该药治疗抑郁症安全、有效，患者依从性好，这有利于抑郁症患者的长期维持性治疗。虽然少数患者可出现失眠，但加用小剂量镇静催眠药后，一般能得到明显改善。对于一些治疗效果不佳的患者，建议适当增加服用剂量，疗效可望得到进一步提高。可供选择的药物有四川美大康药业有限公司的博乐欣和美国惠氏的怡诺思。
2、曲唑酮（Trazodone，美抒玉，每素玉）
曲唑酮是一种已在临床应用多年的药物，其抗抑郁及镇静作用明显，同时具有抗焦虑作用，对性功能影响小，甚至能治疗男性勃起功能障碍。曲唑酮口服易吸收，血药浓度达峰时间约为1小时～2小时，消除半衰期为5小时～9小时，血浆蛋白结合率为89％～95％。适用于老年患者及伴有焦虑、失眠的患者。常用治疗剂量每日100mg～300mg。本药房可供选择的有美时化学制药股份有限公司的美抒玉和常州华生制药有限公司的每素玉。
3、奈法唑酮（Nefazodone，尼法唑酮）
奈法唑酮对5－HT与NA再摄取的抑制作用有限。临床前研究表明，该药可增加与5－HT1A受体的结合。该药是为了改善早期抗抑郁药曲唑酮的镇静与体位性低血压不良反应而开发的一种新型抗抑郁药，经结构改造而获得的一种与α1－肾上腺素受体亲和力明显降低的化合物，因而很少出现体位性低血压与镇静作用。推荐该药的起始剂量为1日200mg，分2次服用，治疗剂量为1日300mg～600mg。推荐老年患者服用的起始剂量为1日100mg，分2次服用。
4、米氮平（Mirtazapine，瑞美隆）
米氮平是中枢突触前膜α2受体拮抗剂，可以增强肾上腺素能的神经传导。它同时阻断中枢的5-HT2和5-HT3受体：米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性，左旋体阻断α2和5-HT2受体，右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体（H1）特性起着镇静作用。。由于该药的独特药理学特征，小剂量时主要为抗组胺作用（倦睡与镇静），随着剂量增加，则NA神经传递作用亦增加，从而可抵消某些抗组胺作用，因此为阻止出现过度的镇静作用，剂量不宜低于15mg。在正常剂量范围内，该药呈线性药动学，推荐的起始剂量为1日15mg，睡前服用1次。有效剂量为1日15mg～45mg。对于肝、肾疾病患者，该药清除率可分别降低30％与30％～50％，对老年患者的清除率亦有降低，故应减少用量。该药有较好的耐受性，几乎无抗胆碱能作用，对心血管系统无影响，对性功能几乎没有影响。有临床研究显示，应用该药替代SSRI治疗因SSRI引起性功能障碍的抑郁症患者，能使其性功能明显改善或恢复正常。 该药适用于各种抑郁症。对症状如快感缺乏，精神运动性抑制，睡眠欠佳（早醒），以及体重减轻均有疗效。也可用于其它症状如：对事物丧失兴趣，自杀念头以及情绪波动，本药在用药1-2周后起效。药房可供选择的有荷兰欧加农公司的瑞美隆。
六、植物类抗抑郁药
路优泰（Neurostan）是圣约翰草（St.John`swort）的提取物，为一种天然药物，其药理作用机制复杂。动物研究显示，该药对大鼠脑细胞的5－HT、NA、DA的再摄取有明显的抑制作用，并且对以上3个系统的再摄取抑制作用具有相似的效价，这在已知的抗抑郁药中很少发现。从多处积累的临床资料来看，该药对轻、中度抑郁症有良好疗效，同时能改善失眠及焦虑。在与SSRI的双盲对照研究中，其疗效与SSRI相当，由于该药为天然药物，且不良反应较SSRI轻，故尤其适用于治疗轻、中度抑郁症，但临床应用时需注意光敏反应。在欧洲及美国，该药作为非处方药（OTC），常用治疗剂量为每日900mg。该药在国外尤其是德国已应用多年，证实有良好的抗抑郁作用。本药房可供选择的有德国威玛舒培博士药厂的路优泰
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