甲钴胺注射液

百科名片

   甲钴胺注射液种内源性的辅酶B12 ，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。用于周围神经病和因缺乏维生素B12引
起的巨幼细胞性贫血的治疗。

简介　　注射用甲钴胺说明书 　　英文名：Mecobalamin for Injection 　　汉语拼音：Zhusheyong　Jiagu，an 　　本品主要成份为甲钴胺，化学名称为：α-（5，6-二甲基苯并咪唑基）-Co-甲基-钴胺酰胺 　　其结构式为： 　　分子式：C63H91CoN13O14P 　　分子量：1344.40 　　【性状】 　　本品为淡红色疏松块状物或粉末。

药理作用

　　本品是一种内源性的辅酶B12 ，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。本品能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化，对药物引起的神经退变具有抑制作用，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。本品能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导，能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。 　　毒理研究 　　生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予本品0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。

药代动力学

1.单次给药

　　给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺（CH3—B12）0.5mg，达到最高血清中总维生素B12（简称B12）浓度的时间（Tmax）是，肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻~3分钟，最高血清中总B12 浓度增加部分（除去内源性血清总B12）（△Cmax）各自为22.4ng/ml，85.0ng/ml。 　　另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积（△AUC），肌内注射、静脉注射给药各自为204.1h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在结合饱和率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。 　　单剂量注射甲钴胺注射液0.5mg的药代动力学参数（n=12） 　　Tmax（min） Cmax(ng/ml) AUC0-144h(ng·h /ml) t1/2(h) 　　静脉注射 0～3 85.0±8.9 358.6±34.4 27.1 　　肌内注射 54±6 22.4±1.1 204.1±12.9 29.0

2.连续给药

　　给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天，每次给药前，血清中总B12浓度（△Cmin）随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值（3.9±1.2ng/ml）相比约达1.4倍（5.3±1.8ng/ml），给药三天后则达约1.7倍（6.8±1.5ng/ml）,该浓度一直持续到最后给药。

不良反应

　　1.严重不良反应（频度不明） 　　过敏反应：会引起血压下降、呼吸困难等过敏反应。应密切观察患者，如果出现这种反应，应立即中止用药，并采取适当的措施。 　　2.其它不良反应 　　(1)过敏反应：皮疹(﹤0.1% )，如果出现这些不良反应，应停止用药。 　　(2)其它：头痛、发烧感 (﹤0.1% )；出汗、肌内注射部位疼痛、硬结（频度不明）。如果出现这些不良反应，应停止用药。 　　【禁忌】对本品成份过敏者禁用。

用药要点

　　【适应证】 　　1.用于周围神经病。 　　2.因缺乏维生素B12引起的巨幼细胞性贫血的治疗。 　　【用法用量】 　　1.周围神经病 　　成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。 　　2.巨幼细胞性贫血 　　成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射。给药约两个月后，作为维持治疗每隔1～3个月可给与一次0.5mg。

注意事项

　　1.如果使用一个月后仍不见效，则不必继续无目的地使用。 　　2.使用时的注意事项 　　（1） 本品见光易分解，开封后立即使用的同时，应注意避光。 　　（2） 肌内注射时为避免对组织、神经的影响，应注意如下几点： 　　1)避免同一部位反复注射，且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。 　　2)注意避开神经分布密集的部位。 　　3)注意针扎入时，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拔出针头，换部位注射。 　　4)为了确保储存质量稳定，采用遮光材料包装，从遮光材料中取出后应立即使用。 　　【孕妇及哺乳期妇女用药】 　　用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚不明确。 　　【儿童用药】尚不确定。 　　【老年患者用药】尚不确定。 　　【药物相互作用】尚不明确。 　　【药物过量】尚不明确，如果发生过量请予以对症支持处理。 　　【贮藏】避光、密闭保存。 　　【有效期】暂定一年。 #bk-album-collection-box-412689{width:687px; height:228px; border:1px solid #C6E1F5; border-top:2px solid #268BD7; margin-bottom:30px; overflow:hidden;}.bacb-head{height:28px; background-color:#F5FBFF; padding-left:10px; position:relative;}.bacb-title{font-size:14px; font-weight:bold; line-height:28px;}.bacb-more{text-decoration:none; position:absolute; font-size:12px; line-height:1; line-height:14px \9; top:8px; right:8px; padding-right:9px; padding-right:11px; background:url("http://img.baidu.com/img/baike/s/arr.gif") no-repeat 54px -22px; background-position:54px -23px \9;}.bacb-more:hover{text-decoration:none;}#bacb-left-btn-412689, .bacb-window-outer, #bacb-right-btn-412689{float:left;}#bacb-left-btn-412689, #bacb-right-btn-412689{display:block; text-decoration:none; border:1px solid #FFF; width:17px; height:53px; background:url(http://img.baidu.com/img/baike/bkalbumbtn.gif) no-repeat; cursor:default;}#bacb-left-btn-412689{margin:59px 3px 0 6px; _margin-left:3px; background-position:3px 16px;}#bacb-right-btn-412689{margin:59px 5px 0 6px; background-position:-27px 16px;}#bacb-left-btn-412689.enable:hover{background-position:-61px 16px; border:1px solid #DDD; cursor:pointer;}#bacb-right-btn-412689.enable:hover{background-position:-91px 16px; border:1px solid #DDD; cursor:pointer;}.bacb-window-outer{width:628px; height:185px; position:relative; overflow:hidden; margin-top:15px;}#bacb-window-inner-412689{position:absolute; top:0; left:0; padding-left:6px; _padding-top:1px;}#bacb-window-inner-412689 .item{float:left; width:156px; height:195px;}#bacb-window-inner-412689 .img{height:145px; position:relative;}#bacb-window-inner-412689 .img .b1, #bacb-window-inner-412689 .img .b2, #bacb-window-inner-412689 .img .b3, #bacb-window-inner-412689 .img .img-wrapper{position:absolute; background-color:#FFF;}#bacb-window-inner-412689 .img .b1{left:0; bottom:0; border:1px solid #CDCDCD;}#bacb-window-inner-412689 .img .b2{left:3px; bottom:3px; border:1px solid #CDCDCD;}#bacb-window-inner-412689 .img .b3{left:6px; bottom:6px; border:1px solid #AAA;}#bacb-window-inner-412689 .img .img-wrapper{left:9px; bottom:9px; display:block; text-decoration:none; line-height:1px;}#bacb-window-inner-412689 .item .desc{text-align:center; font-family:宋体; width:145px; margin-top:7px; font-size:12px; line-height:1; line-height:14px \9;}#bacb-window-inner-412689 .item .count{color:#999; white-space:nowrap;}