九乡新闻网马伯庸作品全集葫芦娃:钙阻滞剂
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[药理]
药效学
本品为一仲钙离子内流阻滞剂或慢通道阻滞剂，阻滞钙离子经过心肌或平滑肌细胞膜面的通道而进入细胞内，由此引起周身血管，包括冠状动脉(正常供血区或缺血区)的血管张力减低而扩张，因而可以降低血压，增加冠状动脉血供。并能抑制自发或麦角新碱所引起的冠状动脉痉挛。另一方面能抑制心肌收缩，使心肌作工减低，耗氧量减少，缓解心绞痛。治疗用量时对窦房结与房室结功能影响小。给本品后血压下降时可有反射性心率加速。心功能正常者给药后心脏指数略增，左心室喷血分数(LVEF)、左室舒张期末压(LVEDP) 及左室舒张期末容积(LVEDV)不变; 心功能不良者则给药后LVEF 略增而左室充盈压减低。
药动学
口服胃肠道吸收良好, 达90％左右，舌下含服吸收也快。蛋白结合率约90％, 口服30分钟血药浓度达高峰, 舌下或嚼碎服达峰时间提前。在10～30mg剂量范围内随剂量而增高, 但不受剂型与给药途径的影响。口服15分钟起效, 1～2小时作用达高峰, 作用持续4～8小时; 舌下给药2～3分钟起效, 20分钟达高峰。半衰期呈双相,半衰期α2.5～3小时, 半衰期β为5小时,半衰期受剂量影响。在肝脏代谢,产生无活性代谢产物, 80％以肾排出, 20％随粪便排出。
[药理作用] 本品为二氢吡啶类钙拮抗药。该类药物主要抑制心肌及血管平滑肌细胞膜钙贮存部位的贮钙能力或与钙结合的能力，使细胞膜动作电位2相时钙离子经慢通道内流进入肌细胞的量减少，因而导致心肌及血管平滑肌细胞内缺钙，不能有效收缩，表现为心肌收缩力减弱、耗氧量减少、心率减慢、血管平滑肌松弛、外周小动脉扩张、周围阻力降低、血压下降及冠状动脉扩张，缓解冠状动脉痉挛，增加冠脉流量及心肌供氧量。本品对血管平滑肌具一定选择性，对心脏的直接负性变时性作用较弱，故全身给药时不引起心率减慢，而表现为心率反射性增加。
药动学
本品口服吸收良好，吸收率大于70％，达峰时间为1～2h，血浆蛋白结合率为90％，大多经肝脏代谢后由肾脏排出，其代谢具多态性，有快慢两种代谢类型，消除半减期为2～4h。本品缓释制剂达峰时间延长，其表观消除半减期为17h。本品血药浓度与效应间关系遵循S形最大药物效应方程，舒张压下降的有关参数：斜率指数为1.6±0.7，最大下降3.3±0.9kPa，产生一半最大效应的药物浓度为28.1±6.8ng/ml。
[适应症]
用于治疗高血压、心绞痛。包括冠状动脉痉挛所致的心绞痛和变异型心绞痛、冠状动脉阻塞所致的典型心绞痛或劳力性心绞痛。
本品适用于各种类型高血压病及肾性高血压的治疗，对顽固性、重度高血压及伴心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。本品也适用于防治心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。由于本品对呼吸功能无不良影响，故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者。对这两类疾病本品目前均为首选良药，尤其是缓释制剂产生反射性心动过速的不良反应较轻，1日服药1～2次，更为患者带来方便。此外，本品亦可用于治疗尿道梗阻或防治运动性哮喘。
[用法与用量]
成人常用量口服，开始一次 10mg，每日 3次，渐增至最大疗效而能耐受，剂量的增加每隔 1—2周进行 1次。住院患者可每隔 4～6小时增加 1次，每次 10mg。若按症状的发生次数和严重程度作为衡量疗效的标准，则剂量调整可以在 3天内完成，但必须严密观察监护。成人单剂最大量为 30mg，1日内总量不超过 120mg。
[制剂与规格]硝苯地平片10mg 硝苯地平胶囊5mg
口服,一次5-10mg,一日3次;急用可舌下给药10mg;对慢性心律衰竭,每6小时20mg;咽部喷药,每次1.5-2mg,喷3-4下.
[用法及用量]口服，每次10～20mg，每日3～4次。对急需降压或心绞痛发作时可舌下含服10mg，5～10min内生效。硝苯地平缓释片口服每次30～60mg，每日1次。
少数患者初次服用本品后有首剂现象，表现为头痛、眩晕 心绞痛或心肌梗死、急性尿潴留等，故对心功能减退患者应慎用，一旦发生心肌缺血症状应立即停药。
日剂量大于120mg时，突然停药会产生撤药综合征，主要表现为心绞痛的复发或频繁发作。其原因与心肌细胞长期缺钙后对钙处于高敏状态，一旦停药，正常量钙离子进入细胞内即可产生过量的反应。
长期服药宜与利尿剂合用。
[剂型与规格]片剂：5mg／片，10mg／片。缓释片：30mg／片，60mg/片，90mg/片。
胶囊剂：5mg／粒。
硝苯地平缓释片[用法及用量]：
用于心绞痛，每日二次，每次一片。必要时可增加至每日二次，每次二片。
用于高血压。每日二次，每次一片。必要时可增加至每日二次，每次二片。最好在饭前或饭后服用，每次服用时间间隔不得少于 4小时。对肝、肾功能不全的病人，所开处方应谨慎，剂量应有所减少。
[禁用慎用]
(1)啮齿类动物实验发现有致畸胎作用，人体研究尚不充分，在孕妇应用必须权衡利弊。
(2)在乳母的临床研究尚不够充分，服用本品者最好不授乳。
(3)在老年人本品的半衰期可能延长，应用须加注意。
(4)严重主动脉瓣狭窄、肝或肾功能不全患者须慎用。
心功能减退患者应慎用，孕妇、心源性休克者忌用。
对乙酰水杨酸和其它合成前列腺素抑制剂有过敏反应的病人，应慎用此药。
严重低血压者慎用。
[给药说明]
①长期给药不宜骤停，以避免发生停药综合征而出现反跳现象，如心绞痛发作；②用药后注意是否有降压后出现反射性交感兴奋而心率加快以致加剧心绞痛；③用药后，后负荷降低，也被用于治疗心力衰竭，但仅适用于高血压、冠心病所致的左心衰竭，用时还得注意有否心肌抑制的表现；④与西咪替丁同用时本品的血药浓度峰值增高，须注意调节剂量。
服药期间必须经常测血压和做心电图检查，在开始用药而决定剂量的过程中以及从维持量加大用量时尤须注意。
少数患者初次服用本品后有首剂现象，表现为头痛、眩晕 心绞痛或心肌梗死、急性尿潴留等，故对心功能减退患者应慎用，一旦发生心肌缺血症状应立即停药。
日剂量大于120mg时，突然停药会产生撤药综合征，主要表现为心绞痛的复发或频繁发作。其原因与心肌细胞长期缺钙后对钙处于高敏状态，一旦停药，正常量钙离子进入细胞内即可产生过量的反应。
长期服药宜与利尿剂合用。
[不良反应]
(1)反应短暂而较多见的是踝、足与小腿肿胀，用利尿药可消退；较少见的是呼吸困难、咳嗽、哮鸣、心跳快而重(由于降压后交感活性反射性增强；罕见的是胸痛(可出现于用药后 30分钟左右)、昏厥(血压过低所致)、胆石症、过敏性肝炎。
(2)反应持续出现而须加注意的有；眩晕、头昏、脸红及热感、头痛、恶心。
(3)逾量时可出现低血压，此时应停药观察，必要时用血管收缩药。
白细胞减少,颜面或皮肤潮红,心悸,心动过速.个别病例舌根或口周麻木,口干,出汗,头痛,恶心,浮肿,男性乳房增大,视物模糊.个别病例出现心肌梗塞,皮肤坏死,局部组织损伤.可引起肝损害.
一般较轻，主要有头痛、乏力、颜面潮红、心悸、嗜睡、眩晕、恶心、呕吐、口干、便秘、食欲减退、腿部痉挛、舌根麻木、牙龈肿胀等。长期服用可能引起水钠潴留，水肿，多发生于踝部，偶见于脸部及眶周；剂量过大时可引起心动过缓及低血压。
也有报告发生暂时性视网膜缺血者。有报告发生易激动、震颤、好斗、抑郁、小腿及手部肌肉严重挛缩、恶梦及幻视。
此药可致肝脏损害。有报告此药可致肾功能不全、粒细胞减少者。
有报告发生末梢水肿，特别是小腿。有发生红斑伴疼痛及水肿、对光敏感及周身大疱疹。
有报告此药使患者在运动时出现双眼视物不清。有发生牙龈增生者，它与环孢素(Ciclosporin)合用则牙龈增生的发生率更高。有发生味觉及嗅觉异常者，停药24小时内即恢复正常。
[副作用]此药较少见副作用，副作用一般出现在治疗的开始而且短暂。偶见头痛、颜面发红、发热和足、踝、腿部水肿，这是由于血管扩张引起的。少有恶心、腹泻、眩晕、头痛、疲倦、皮肤红斑、皮肤瘙痒、荨麻疹、肌肉酸痛、胃肠不适、低血压、心悸、脉搏加快、尿频、剥脱性皮炎等。极少情况下，老龄病人长期使用时有乳房增生，肝脏功能紊乱(肝内胆汁堵塞、转氨酶增高)也会发生，停药后会消失。暂短的视觉变化的病例也有发现。暂短的高血糖病例也有发现，故患有糖尿病的病人应慎重。像其它作用于血管的药物，此药在极少情况下服用后也可引起短暂胸骨后痛。长期使用时，牙龈增生偶有发生，停药后自行消失。严重的过量服用所产生的不良后果请找医生帮助治疗。
[相互作用]
(1)与其他降压药同用可致极度低血压。
(2)与 β阻滞剂同用可导致血压过低、心功能抑制，心力衰竭发生的机会增多。
(3)突然停用 β阻滞剂治疗而启用本品，偶可发生心绞痛，须逐步递减前者用量。
(4)与蛋白结合率高的药物如双香豆素、洋地黄苷类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等同用，这些药的游离浓度常发生改变。
(5)与硝酸酯类同用，可使心绞痛作用增强。
本品与多数降压药物合用具协同降压作用，但一般不与哌唑嗪合用以免引起血压过度下降，也不与β受体阻滞药合用以防过度抑制心肌，出现心力衰竭或加重心绞痛及产生严重低血压。地尔硫卓可抑制本品氧化代谢，使硝苯地平血药浓度增加。本品可能增加地高辛血药浓度，故与地高辛合用时，应注意调整地高辛剂量。
它也使苯妥英浓度升高。它使奎尼丁排除增多，使奎尼丁的抗心律失常作用减低。它与哌唑嗪合用可导致急性低血压症。
有些药物(抗凝血剂、血小板凝聚抑制剂、胰岛素和口服抗糖尿病药)不应与本药合用。
本品可与其它抗高血压药物合用，有协同作用，应注意有时造成血压过低。
与心得安、洋地黄甙类、甲氰咪胍、利福平、苯妥英钠及葡萄柚汁等同服，可改变血药浓度及降压效果，应注意。
地尔硫卓Diltiazem
[药理]
药效学
本品为钙离子通道阻滞药，作用与心肌或血管平滑肌膜除极时抑制钙离子内流有关。地尔硫卓抗心绞痛的作用和机制：在冠状动脉痉挛引起的心绞痛，本品可使心外膜、心内膜的冠状动脉扩张，缓解自发性或由麦角新碱诱发冠状协脉痉挛所致心绞痛；在劳力性心绞痛，本品扩张周围血管，降低血压，减轻心脏工作负荷，从而减少氧的需要量，改善收缩压和心率二重乘积，增加运动耐量并缓解劳力性心绞痛。由于本品使血管平滑肌松弛，周围血管阻力降低，血压下降，同时并不伴有反射性心动过速而用于治疗高血压。本品对心肌细胞慢钙通道的抑制使窦房结和房室结的自律性和传导性降低，而用于治疗室上性快速心律失常。由于能改善左室舒张功能，可用于治疗肥厚性心肌病。
药动学
地尔硫卓普通片剂，吸收较完全，80％吸收, 有强的肝脏首过关卡作用, 生物利用度为40％, 2～4％以原形自尿中排出。血浆蛋白结合率为70～80％.单次口服30～120mg, 30～60分钟内可在血浆中测出,2～3小时血药浓度达峰值。 单次或多次给药血浆半衰期β为3.5小时.血浆中有活性代谢产物去乙酰地尔硫卓为原药的10～20%,其扩冠作用强度为原药的25～50％。有效血药浓度为50～200ng/ml。当单次剂量超过60mg, 血药浓度呈非线性关系,用量120mg时的血药浓度为用量60mg时的3倍。 无有关肝肾功能损害时影响代谢和排泄的资料。缓释片的吸收较完全, 92％吸收,单次口服120mg, 2～3小时可在血浆中检出, 6～11小时血药浓度达峰值。单次或多次给药后半衰期β为5～7小时, 如同普通片剂, 亦可观察到线性分离情况。本品用量从120mg增加至240mg时, 生物利用度增加2.6倍, 从240mg 增加至360mg时, 生物利用度增加1.8倍。稳态时每日两次缓释片所得平均血药浓度相当于同等剂量分4次给普通片的血药浓度。静脉注射半衰期β为1.9小时。
[适应症]
治疗心绞痛、高血压。由冠状动脉痉挛所致的心绞痛，包括静息时心绞痛或变异型心绞痛，或是冠状动脉阻塞所致的劳力性心绞痛。亦可用于治疗室上性快速心律失常。亦用于治疗肥厚性心肌病。
适用于冠心病心绞痛的治疗，包括变异型心绞痛。对预防变异型心绞痛发作安全有效；对轻及中度高血压也有较好疗效，尤适用于老年患者。静脉推注或滴注，适用于高血压急症、房室结折返性室上性心动过速、心房颤动伴快速室率等，均具较好疗效，但其作用强度不似维拉帕米。也用于肥厚性心肌病、肺动脉高压、雷诺病、偏头痛等治疗。因本药能阻滞心肌缺血再灌注所致大量钙离子的反常内流，故可用于心脏停搏液。对心肌梗死治疗可能有益。本品对心力衰竭治疗是否有利，尚无一致意见。
[用法与用量]
1．口服成人常用量：开始 30mg，每日 3—4次。餐前或临睡时服，剂量每 1—2日逐渐增加，到获得适合效应，合理的平均剂量范围为每日 90—360mg。
2．缓释片一次 30—120mg，一日 2次。
* 3．静脉注射成人用量，初次为 10mg，临用前用氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解、稀释成 1％浓度，在 2分钟内缓慢注射，或按体重 0.15～0.25mg／kg计算剂量，15分钟后可重复，也可按体重每分钟 5— 15μg/kg静脉滴注。治疗室上性心动过速，需心电图监测。
[制剂与规格]盐酸地尔硫卓片(1)30mg(2)60mg (3)90mg
盐酸地尔硫卓草缓释片(1)30mg(2)60mg(3)90mg
注射用盐酸地尔硫卓(1)10mg(2)50mg
(1).心律失常:口服,一次30-60mg,一日4次.(2).心绞痛:口服6-8小时一次30-60mg.(3).高血压:日剂量120-240mg,分2-4次服.
[用法及用量]口服，每次30mg，每日3次，最大剂量为90mg，每日3次。如服缓释胶囊，每次90mg，每日1～2次。
静脉推注，每次75～150μg/kg，也可用20mg加于3％葡萄糖液250ml中，于30～90min内静脉滴注。
随着剂量增加，宜延长投药时间，特别是长期服药者更应适当延长投药时间。减量时宜逐渐减少，并加强观察。
射血分数在30％以下者，即使无明显充血性心力衰竭，也应谨慎使用。
本品遇光变色，必须避光、密闭、室温处存放。
[剂型与规格]片剂：30mg／片。缓释胶囊剂：90mg／粒。注射剂：10mg／支，50mg／支。
[禁用慎用]
(1)对妊娠妇女的研究不充分，因而孕妇应用须权衡利弊。注射剂孕妇禁用。
(2)本品可从乳汁排出且近于血药浓度，如乳母确有必要应用，须改变婴儿喂养方式。
(3)儿童应用本品安全性和有效性尚未确定。
(4)心脏传导。地尔硫卓延长房室交界不应期，除病窦综合征外并不明显延长窦房结恢复时间，罕见情况下此作用可异常减慢心率(特别在病窦综合征患者)或致 Ⅱ或再度房室传导阻滞。同时用地尔硫卓和 β阻滞剂或洋地黄可导致对心脏传导的协同作用。有报道一例变异性心绞痛患者口服60mg本品致心搏停止 2—5秒。
(5)充血性心力衰竭。虽本品有负性肌力作用，但在心室功能正常的人血流动力学研究无心脏指数降低或对收缩性(dp/dt)持续负性作用。在心室功能受损的患者单用本品或与 β阻滞剂同用的经验有限，因而这些患者应用本品须谨慎。
(6)低血压。低血压者用本品治疗偶可致症状性低血压。
(7)急性肝损害。罕见情况有碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶明显增高和其他伴有急性肝损害现象。停药可以恢复。
(8)本品在肝内代谢由肾和胆汁排泄，长期给药应定期实验室监测。在肝、肾功能受损患者用本品应谨慎。
(9)下列情况禁用：①病窦综合征；② Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞(以上两种情况按置心室起搏器则例外)；③低血压 12kPa(＜90mmHg)；④对本品过敏者；⑤急性心肌梗塞和肺充血者。
二度以上房室阻滞或窦房阻滞及孕妇禁用.
病窦综合征、Ⅱ度及Ⅲ度房室传导阻滞、心动过缓、低血压、严重心力衰竭或对本品过敏者禁用。
因可致畸胎或死胎，孕妇或肝肾功能不全者慎用。
因本品经乳汁分泌，故哺乳期妇女不用，如确需应用，应停止哺乳。
射血分数在30％以下者，即使无明显充血性心力衰竭，也应谨慎使用。
[给药说明]
(1)每个病人因个体差异需调整剂量，口服可餐前或临睡时服，剂量每 1—2日逐渐增加，到获得适合的效应。合理的平均剂量范围在 90—360mg。
(2)肝肾功能不全患者如需应用，剂量应特别谨慎。
(3)与 β阻滞剂同用，对心脏负性肌力作用相加；与 β阻滞剂或洋地黄同用时，对心脏传导阻滞有协同作用，因此联合应用时应谨慎。
(4)皮肤反应可为暂时的，继续用可以消失，但皮疹进展可发展到多形红斑和／或剥脱性皮炎，如皮肤反应持续应停药。
[不良反应]
(1)国外治疗心绞痛时以安慰剂对照试验，结果表明，本品不良反应并不比安慰剂多。
(2)临床治疗心绞痛病人观察到最常见的不良反应和发生率为：浮肿(2.4％)、头痛(2.1％)、恶心(1.9％)、眩晕(1.5％)、皮疹(1.3％)、无力(1.2％)。
(3)不常有的(＜1％)有以下情况。①心血管系统：心绞痛、心律失常、房室传导阻滞(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度)，心动过缓、束支传导阻滞，充血性心力衰竭、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏；②神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤；③消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加、碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶和乳酸脱氢酶轻度升高；④皮肤：瘀点、光敏感性、瘙痒、荨麻疹，注射局部发红；⑤其他：弱视、呼吸困难、鼻衄、眼激惹、高血糖、高尿酸血症、阳萎、肌痉挛、鼻充血、耳鸣、夜尿、多尿、骨关节痛；⑥不常有的尚有脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病和血小板减少，亦有报道发生剥脱性皮炎。此外观察到有心肌梗塞，但不易与本病的自然过程相鉴别。
头痛,头晕,嗜睡,心动过缓,可引起胃肠道反应,食欲不振,腹泻,便秘.个别病例皮肤坏死、局部组织损伤,肝酶异常.
1．心血管系统：偶见眩晕、心动过缓、潮红、房室传导阻滞，很少出现心悸、浮肿、心电图异常、低血压，如有上述情况应减量或停药。
2．中枢神经系统：出现疲倦，头痛、偶有头重感，很少发生嗜睡、失眠或乏力。
3．消化系统：偶可有胃内不适、便秘、腹痛、厌食，极少见口干、腹泻。
4．其他：偶见关节痛、胸痛，如有黄疸、肝肿大、药疹或血清谷丙转氨酶、碱性磷酸酶升高者应停药。
[相互作用]
同时用对心脏收缩和／或传导有影响药物、由于可能协同作用，应用本品须谨慎和仔细滴定所用剂量。地尔硫卓在体内由 P-450细胞色素氧化酶生物转化，同时用本品和经同一生物转化途径的其他药物可导致代谢的竞争抑制，故多种药物治疗时应谨慎。在开始或停止同时使用地尔硫卓时，对相同代谢药物剂量特别是治疗指数低的药或有肝肾功能受损患者，需加以调整以维持合理的血药浓度。
(1)β阻滞剂。可能影响心脏传导，尤其病窦综合征或有房室传导阻滞者，左室功能受损者可影响心室功能有协同作用。β阻滞剂普萘洛尔可增加地尔硫卓生物利用度近 50％，因而须调整普萘洛尔剂量。
(2)西咪替丁由于抑制 P-450细胞色素而使地尔硫卓血药浓度服药时曲线下面积增加，因而需调整地尔硫卓的剂量。雷尼替丁虽可使本品血药浓度升高，但不明显。
(3)洋地黄。本品可使地高辛血药浓度增加 20％，但也有并不影响的报道，虽然结果矛盾，但在开始调整和停止地尔硫卓治疗时，应监测地高辛血药浓度，以免洋地黄过量或不足。
(4)麻醉药。麻醉药对心肌收缩、传导、自律性都有抑制并有血管扩张作用，且与钙通道阻滞剂有协同作用，因此，此两种药同时应用时，需仔细滴定剂量。
本品与β受体阻滞药合用，可致房室传导阻滞。如与地高辛合用，可降低地高辛在肾脏清除，使血浆地高辛浓度增加20％～50％。；也可使房室传导时间延长。与丙吡胺合用，有协同负性肌力作用。与降压药合用，可致心动过缓或加强降压作用。与普萘洛尔合用，可终止及预防房室结折返性心动过速发作。普萘洛尔还可减少因地尔硫卓引起的周围血管扩张而反射性地增加交感神经张力；与卡马西平合用，可提高卡马西平的血药浓度而产生中毒症状。
氨氯地平Amlodipine
[药理]
本品为硝苯地平类钙拮抗药。抑制钙诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍。其特点为与受体结合和解离速度较慢，因此药物作用出现迟而维持时间长。对血管平滑肌的选择性作用大于硝苯地平。在心肌缺血者本品可增加心输出量及冠脉流量，增加心肌供氧及减低耗氧，改善运动能力。此外，本品可能激活LDL受体，减少脂肪在动脉壁累积及抑制胶原合成，因而具有抗动脉硬化作用。
药动学
口服吸收缓慢，达峰时间为6～8h，生物利用度为64％，表观分布容积为
[适应症]
本品适用于轻、中度高血压病的治疗，其疗效与阿替洛尔、卡托普利、地尔硫卓、纳多洛尔等相当。与维拉帕米相比，本品降压作用更为持续稳定，现作为高血压病治疗的二线药物。本品也可用于慢性稳定型心绞痛的治疗(包括对硝酸盐或β受体阻滞药治疗效果不佳者)，可显著减少心绞痛发作频率及延长患者运动时间。
[用法与用量]
口服,治疗高血压和心绞痛,初始剂量5mg,每日1次. 根据临床反应,可将剂量增加,最大可至每日1次10mg.本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调整剂量。
[用法及用量]口服，起始剂量每次5mg，每日1次，以后根据需要可逐渐增至每日10mg。老年人及肾功能减退者或合并应用其他降压药或抗心绞痛药时不必调整剂量。
[剂型与规格]片剂：5mg／片，10mg／片。
[禁用慎用]
对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。肝功损害者可使 t1/2延长，应慎用。
对本品有过敏者禁用。严重阻塞性冠状动脉疾病患者慎用。
本品口服后由于其扩张血管作用，偶有发生急性低血压，因此严重主动脉狭窄患者合用本品和任何其它扩张外周血管药物时应小心。
孕妇和哺乳妇女慎用，哺乳妇女需服本品，应停止哺乳。
儿童服用本品的安全性和疗效尚未确定，不宜使用。
[不良反应] ]
较常见头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕；少见瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。极少有心肌梗塞和胸痛的报道。
可有水肿、头痛、眩晕、乏力等。一般较轻，能为患者耐受。
罕有可能增加心绞痛和／或心肌梗塞。
[相互作用] 本品可加强卡托普利、阿替洛尔、或氢氯噻嗪的降压作用。
卡维地洛Carvedilol
[药理]
本品为血管扩张性β肾上腺素受体阻滞药，但无论是对β1还是β2受体的阻滞强度均明显高于α1受体的阻滞作用。因此，本品具有中度扩血管和轻度膜稳定作用，且无内源性拟交感活性。此外，在大剂量时还具有钙拮抗作用。心肌梗死动物模型证实，本品有缩小心梗面积、清除氧自由基、保护心脏的作用。
药动学
本品口服吸收迅速，单次口服25mg或50mg后，达峰时间为1～2h，有明显的肝脏首过效应。因此生物利用度较低，约为25％。分布容积为1.5～2L／kg，低于2％的用药量以原形从尿中排泄，60％随粪便排泄。
[适应症]
本品适用于原发性高血压，尤其适用于高血压伴缺血性心脏病者。与其他β受体阻滞药相比，本品降低运动时心率和每搏量指数作用均较弱。也用于治疗心绞痛或充血性心力衰竭。可改善心肌氧供／氧需的比值和降低心脏后负荷。
[用法与用量]
口服，首次剂量12.5mg，每日1次，观察2日。如疗效欠佳，且无副作用时可每次25mg，每日1次。必要时可每次25mg，每日2次或每次50mg，每日1次。但每日最大剂量不座超过50mg。高龄患者推荐量：每次12.5mg，每日1次，必要时可逐渐增至每日最大用量。心绞痛或充血性心力衰竭患者可每次12.5mg～150mg，每日2次。
对肾功能受损者无需调整用药量。
本品虽可治疗充血性心力衰竭，降低心脏后负荷，但因具有β受体阻滞及负性肌力作用，仍需慎用或减量应用。
本品不影响血脂和对胰岛素的敏感性。
[剂型与规格]片剂：25mg／片。
[禁用慎用]
本品禁用于脑溢血、心脏传导阻滞、心动过缓和哮喘患者。但对严重肝功能减退如肝硬化患者，会明显升高达峰浓度和生物利用度。因此，对这类患者不主张应用本品。
[给药说明]
本品虽可治疗充血性心力衰竭，降低心脏后负荷，但因具有β受体阻滞及负性肌力作用，仍需慎用或减量应用。
[不良反应]
本品耐受性良好。常见的副作用是眩晕、头痛、支气管痉挛、疲乏和皮肤反应。每日用量＞50mg时，约有低于1％的患者可发生直立性低血压。
[相互作用]
本品与氢氯噻嗪或尼卡地平合用，均可增强其降压作用。