软件注册码破解:医药技术资料--喹诺酮类作用机理

来源：百度文库 编辑：九乡新闻网 时间：2024/04/30 03:03:51
医药技术资料--喹诺酮类作用机理     喹诺酮类是4-喹诺酮衍生物。它们选择性抑制细菌DNA回旋酶，阻碍DNA复制而抗菌；对人体内与回旋酶相似的拓扑异构酶几无影响。细菌DNA回旋酶突变和膜通透性改变可产生耐药性。     萘啶酸为第一代，抗菌谱窄，口服吸收差，不良反应多，已经淘汰；     第二代有吡哌酸，对G-杆菌作用强，对G+菌有一定的作用，口服后尿中浓度高，主要用于尿路感染、肠道感染，不良反应较萘啶酸少；     第三代为氟喹诺酮类，有诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、托氟沙星、氟罗沙星、司氟沙星、曲伐沙星、那氟沙星等。它们抗菌谱广而强，对G-菌、G+菌有效，其中环丙沙星、氧氟沙星、托氟沙星对绿脓杆菌有效，托氟沙星、司氟沙星对厌氧菌有效，环丙沙星对军团菌、弯曲菌有效，氧氟沙星、司氟沙星对结核杆菌有效，司氟沙星对支原体、衣原体、分支杆菌作用最强。氟罗沙星在体内抗菌作用最强，环丙沙星载体外抗菌作用最强。恩诺沙星的排泄主要通过肾脏,其次通过胆汁排出对畜禽的革兰氏阳性菌、阴性菌及支原体感染等（特别是肺部的感染）有良好的疗效     第三代为氟喹诺酮类有口服吸收好、分布广、组织内浓度高、半衰期长的特点，由肝代谢，氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星主要由肾排泄，诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星由肝、肾排泄。它们广泛用于泌尿生殖系统感染，但对于复杂的盆腔感染需与其他药物合用；对敏感菌引起的消化道感染、下呼吸道感染、骨关节感染、皮肤及软组织感染也有效。也可作为青霉素、头孢菌素的代用品。     喹诺酮类药物不良反应少而轻，常见胃肠道反应，偶见中枢兴奋、过敏反应，也可损害幼年动物的软骨和关节组织，孕妇儿童不宜用；依诺沙星、环丙沙星可抑制茶碱、口服抗凝药代谢，含金属离子的抗酸药可减少其吸收。
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