让一个女人嫁给你:舒巴坦-头孢哌酮☆合理用药网
来源:百度文库 编辑:九乡新闻网 时间:2024/04/29 09:40:35
舒巴坦-头孢哌酮
【其它名称】
舒巴坦-头孢哌酮、舒巴坦/头孢哌酮、舒巴坦头孢哌酮、头孢哌酮-舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮舒巴坦、Sulbactam and Cefoperazone、Cefoperazone and Sulbactam
【简介】
舒巴坦/头孢哌酮为舒巴坦和头孢哌酮的复合物,(舒巴坦:头孢哌酮(1:1))常用其钠盐制剂供肌内注射或静脉给药。舒巴坦/头孢哌酮具有广谱、低毒、耐酶、高效的特点。
作用机制:舒巴坦/头孢哌酮为一种复合制剂。抗菌成份之一是头孢哌酮,其为第三代头孢菌素,通过抑制细菌细胞壁的合成达杀菌作用。另一组份为舒巴坦,它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外,不具有其它抗菌活性。但舒巴坦为一种β-内酰胺酶抑制剂,它对由耐药菌株产生的各种β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用,可增强头孢哌酮抗拒多种β-内酰胺酶降解的能力。药物进入菌体后,舒巴坦与菌体内的β-内酰胺酶(或胞外酶)产生不可逆的结合,保护头孢哌酮不受β-内酰胺酶水解,起到对头孢哌酮明显的增效作用。舒巴坦与头孢哌酮联合应用不但对耐药阴性杆菌显示出明显协同抗菌作用,而且敏感菌也更易被杀灭。
抗菌谱:舒巴坦/头孢哌酮对流感杆菌、产气杆菌、摩根杆菌、类杆菌、大肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、葡萄球菌、奇异变形杆菌、阴沟肠杆菌、不动杆菌、肺炎杆菌等呈现协同抗菌作用,抗菌强度是单独用头孢哌酮的4倍。本品对脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌及部分粪链球菌也有较好的抗菌作用。
药动学:静脉缓慢注射舒巴坦/头孢哌酮2g(1g头孢哌酮,1g舒巴坦)5分钟后,头孢哌酮与舒巴坦的血清药物浓度分别为236.8mg/L和130.2mg/L,两者的血清药物浓度与使用剂量成正比,且与单独使用两药的血清浓度一致。药物吸收后,头孢哌酮和舒巴坦均能广泛分布于体内各组织及体液中,包括胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、卵巢、子宫及其它组织及体液中。头孢哌酮和舒巴坦的表观分布容积分别为18-20L/kg与10.2-11.3L/kg。血清生物半衰期头孢哌酮为1.7小时,舒巴坦为1小时。84%的舒巴坦及25%的头孢哌酮经肾脏排出体外,一部分头孢哌酮可由胆汁排泄出体外。多次给药本品药代动力学无明显变化,每8-12小时给药1次也未见蓄积现象。肝肾功能损害的病人生物半衰期延长,清除率降低,而分布容积相应加大。舒巴坦和头孢哌酮二者间无任何药代动力学的相互作用。
【适应症】
舒巴坦/头孢哌酮临床上主要用于治疗敏感细菌所致的下列感染:
1. 呼吸道感染。
2. 腹内感染,如腹膜炎、胆囊炎、胆管炎。
3. 泌尿、生殖系统感染,如尿路感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病等。
4. 皮肤、软组织感染。
5. 骨骼、关节感染。
6. 其它严重感染,如败血症、脑膜炎等。
【注意事项】
1.禁忌症:对舒巴坦/头孢哌酮任何成分过敏者禁用。
2.慎用:(1) 对青霉素类药、头孢菌素类药过敏者慎用。(2) 妊娠、哺乳期妇女慎用。(3) 严重胆道梗阻、严重胆囊炎患者慎用。(4) 严重肝脏疾病患者慎用。(5) 肾功能障碍同时存在肝功能不全者慎用。(6) 维生素K缺乏、营养不良、吸收障碍者慎用。(7) 酒精中毒者慎用。(8) 年老、体弱患者慎用。
3.对诊断的影响:(1) 直接抗人球蛋白试验(Coombs试验)呈阳性反应。(2) 铜还原试验测定尿糖时会出现假阳性。(3) 少数患者用药后可出现中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板降低、凝血酶原时间延长。(4) 少数患者用药后可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶或胆红素升高。
4. 长期用药时应常规监测肝、肾功能和造血系统。
【不良反应】
患者对舒巴坦/头孢哌酮耐受性良好,大多数不良反应为轻至中度,须中止治疗者仅0.94%。
1.消化道反应 表现为恶心、呕吐、腹泻,偶见伪膜性肠炎。
2.过敏反应 表现为皮疹、皮痒、荨麻疹及药物热等。
3.肝毒性 少数患者用药后可出现一过性肝功能异常。
4.血液 少数患者用药后可出现可逆性的中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多及血小板降低、凝血酶原时间延长。
5.其它 肌内注射或静脉给药时可致注射部位疼痛、硬结,严重者可致血栓性静脉炎。
【药物相互作用】
1. 舒巴坦/头孢哌酮与氨基糖苷类药合用,可增加肾毒性。
2. 舒巴坦/头孢哌酮与肝素、华法林同用,可抑制血小板功能,减少凝血因子的合成,使出血的危险性增加。
3. 舒巴坦/头孢哌酮与伤寒活疫苗合用,将降低伤寒活疫苗的免疫反应。
4. 其它药物相互作用内容参见舒巴坦、头孢哌酮。
5.舒巴坦/头孢哌酮与酒精同用,可影响酒精代谢,使血中乙醛浓度上升,显示双硫醒样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低,以及嗜睡、幻觉等)。
【给药说明】
1. 舒巴坦/头孢哌酮用药期间及停药后5天内禁止饮酒,禁用含乙醇成份的药物或食物。
2. 舒巴坦/头孢哌酮注射液与氨基糖苷类药属配伍禁忌,联用时不宜置于同一容器中。
3. 使用舒巴坦/头孢哌酮治疗中如出现严重的过敏反应,应立即停药,必要时须予肾上腺素急救以及给氧、静脉给予皮质类固醇、气管插管等对症处理。
4. 溶液的配制:
(1) 静脉滴注液,采用静脉滴注时,舒巴坦/头孢哌酮可用适量的5%葡萄糖液、0.9%氯化钠注射液或灭菌注射用水溶解,然后再用同一溶媒稀释至50-100mL供静脉滴注。
(2) 肌内注射,应使用灭菌注射用水配制肌内注射液。当注射液中头孢哌酮浓度在250mg/mL或以上时,需采用二步稀释法,即先加适量灭菌注射用水溶解,再以2%利多卡因注射液稀释,使最终溶液的利多卡因浓度为0.5%。
【用法与用量】
成人
肌内注射:常用量为2-4g(即头孢哌酮每日1-2g),每日2次作深部肌内注射。
静脉滴注:1.常用量: 每日2-4g(即头孢哌酮每日1-2g)。分等量每12小时静脉滴注一次,滴注时间为30-60分钟。2.严重或难治性感染: 剂量可增加至每日8.0g(即头孢哌酮每日4g),分等量每12小时静脉滴注一次,滴注时间为30-60分钟。舒巴坦的最大剂量每日不得超过4g,若头孢哌酮的需要量超过每日4g时,应另行单独加用头孢哌酮。
儿童
静脉滴注:1.常用量: 每日40-80mg/kg,分2-4次静脉给药。2.严重或难治性感染: 剂量可增加至每日160mg/kg(即每日80mg/kg头孢哌酮),分2-4次静脉给药。舒巴坦的最大剂量每日不得超过80mg/kg,若头孢哌酮的需要量超过每日80mg/kg时,应另行单独加用头孢哌酮。
【常用制剂与规格】
舒巴坦钠/头孢哌酮钠注射液 1g