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抗心律失常药物种类
时间:2009-04-03 02:14 来源:医学知识网www.hope.net.cn 作者:本文由医学知识网编辑 点击: 次
药物治疗缓慢心律失常一般选用增强心肌自律性和（或）加速传导的药物，如拟交感神经药（异丙肾上腺素等）、迷走神经抑制药物（阿托品）或碱化剂（克分子乳酸钠或碳酸氢钠）。治疗快速心律失常则选用减慢传导和延长不应期的药物，如迷走神经兴奋剂（新斯的明、洋地黄制剂）、拟交感神经药间接兴奋迷走神经（甲氧明、苯福林）或抗心律失常药物。
目前临床应用的抗心律失常药物已有50种以上，常按药物对心肌细胞动作电位的作用来分类（VaughamWilliams法）。
第一类抗心律失常药物又称膜抑制剂。有膜稳定作用，能阻滞钠通道。抑制0相去极化速率，并延缓复极过程。又根据其作用特点分为三组。Ⅰa组对0相去极化与复极过程抑制均强。Ⅰb组对0相去极化及复极的抑制作用均弱；Ⅰc组明显抑制0相去极化，对复极的抑制作用较弱。
1．奎尼丁（Ia）：是最早应用的抗心律失常药物，常用制剂为硫酸奎尼丁(0.2g/片)。主要用于房颤与心房扑动(房扑)的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。因其不良反应，且有报道本药在维持窦律时死亡率增加，近年已少用。
应用奎尼丁转复颤或房扑，首先给0.1g试服剂量，观察2h如无不良反应，可以两种方式进行复律：
(1)0.2g1次/8h，连服3d左右，其中有30%左右的患者可恢复窦律；
(2)首日0.2g、1次/2h，共5次，次日0.3g、1次2h，共5次，第三日0.4g、1次/2h、共5次。
每次给药前测血压和QT间期，一旦复律成功，以有效单剂量作为维持量，每6～8h给药一次。在奎尼丁复律前，先用地高辛或β受体阻剂减缓房室结传导，给了奎尼丁后应停用地高辛，不宜同用。对新近发生的房颤，奎尼丁复律的成功率为70%～80%左右。上述方法无效时改用电复律。复律前纠正心力衰竭(心衰)低血钾和低血镁，且不得存在QT间期延长。奎尼丁晕厥或诱发扭转型室速多发生在服药的最初3d内，因此复律在医院进行。
2．普鲁卡因胺(procainamide)（Ia）：有片剂和注www.hope.net.cn剂，用于室上性和室性心律失常的治疗，也用于预激缩合征房颤合并快速心率，或鉴别不清室性或室上性来源的宽QRS心动过速。它至今还是常用药物，但在我国无药供应。
治疗室速成先给负荷量15mg/kg,静脉注www.hope.net.cn(静注)速度不超过50mg/min，然后以2～4mg/min静脉滴注(静滴)维持。为了避免普鲁卡因胺产生的低血压反应，用药时应有另外一个静脉通路，可随时滴入多巴胺，保持在推注普鲁卡因胺过程中血压不降。用药时应有心电图监测，应用普鲁卡因胺负荷量时，可产生QRS增宽，如超过继续使用。静注普鲁卡因胺应取平卧位。口服曾用于治疗室性或房性期前收缩，或预防室上速或室速复发，用药为0.25～0.5g、1次/6h，但长期使用可出现狼疮样反应，已很少应用。
3．利多卡因（Ib）：对短动作电位时程的心房肌无效。因此仅用于室性心律失常。给药方法：负荷量1.0mg/kg，3～5min内静注，继以1～2mg/min静滴维持，如无效，5～10min后可重复负荷量，但1h内最大量不超过200～300mg(4.5mg/kg)。连续应用24-48h后半衰期延长，应减少维持量。在低心排血量状态，70岁以上高龄和肝能障碍者医学知识网(hope.net.cn)提醒您为了您的健康安全请到正规医院来看病，可接受正常的负荷量，但维持量为正常的1/2。毒性反应表现语言不清、意识改变、肌肉搐动、眩晕和心动过缓。应用过程中随时观察疗效和毒性反应。
4．美西律（慢心律）（Ib）：利多卡因有效者口服美西律变可有效，起始剂量100～150mg、1次/8h，如需要，2～3d后可增减50mg。宜与食物同服，以减少消化道反应。语音不清、视力模糊等。有效血浓度与毒性血浓度接近，因此剂量不宜不定过大。
5．莫雷西嗪(monricizine)(Ic)：房性室性心律失常都有效，剂量150mg、1次/8h。如需要，2～3d后可增量50mg/次，但不宜超过250mg、1次/8h。副作用苞括恶心、呕吐、眩晕、焦虑、口干、头痛、视力模糊等。
6．普罗帕酮（心律平）（Ic）：适用于室上性和室性心律失常的治疗。口服初始剂量150mg、1次/8h，如需要，3～4d后加量到200mg、1次/8h。最大200mg、1次/6h。如原有QRS波增宽者，剂量不得>150mg、1次/8h。静注可用1～2mg/kg，以10mg/min静注，单次最大剂量不超过140mg。副作用为室内传导障碍加重，QRS波增宽，出现负性肌力作用，诱发或使原有心衰加重，造成低心排血量状态，进而室速恶化。因此，心肌缺血、心功能不全和室内传导障碍者相对禁忌或慎用。
第二类抗心律失常药物即β肾上腺素受体阻滞剂，其间接作用为β-受体阻断作用，而直接作用系细胞膜效应。具有与第一类药物相似的作用机理。这类药物有：心得安，氨酰心安，美多心安，心得平，心得舒，心得静。
1．艾司洛尔(esmolol)：为静脉注www.hope.net.cn剂，250mg/ml，系25%乙醇溶液，注意药物不能漏出静脉外。主要用于房颤或房扑紧急控制心室律，常用于麻醉时。用法：负荷量0.5mg?kg-1?min-1静滴4min，在5min内末获得有效反应，重复上述负荷量后继以0.1mg?kg-1?min-1滴注4min。等重复一次，维持量增加0.05mg。一般有超过0.2mg?kg-1?min-1，连续静滴不超过48h。用药的终点为达到预定心率，并监测血压不能过于降低。
2．其他β受体阻滞剂：用于控制房颤和房扑的心室率，也可减少房性和室性期前收缩，减少室速的复发。口服起始剂量如美托洛尔25mg、2次/d，普萘洛尔10mg、3次/d，或阿替洛尔(atenolol)12.5～25mg、3次/d，根据治疗反应和心率增减剂量。
第三类抗心律失常药物系指延长动作电位间期药物，可能系通过肾上腺素能效应而起作用。具有延长动作电位间期和有效不应期的作用。其药物有：溴苄铵、乙胺碘呋酮。
1．胺碘酮：适用于室上性和室性心律失常的治疗，可用于器质性心脏病、心功能不全者，促心律失常反应少。静注负荷量150mg(3～5mg/kg)，10min注入，10-15min后可重复，随后1～1.5mg/min静滴6h，以后根据病情逐渐减量至0.5mg/min。24h总量一般不超过1.2g，最大可达2.2g。主要副作用为低血压(往往与注www.hope.net.cn过速有关)和心动过缓，尤其用于心功能明显障碍或心脏明显扩大者，更要注意注www.hope.net.cn速度，监测血压。口服胺碘酮负荷量0.2g3次/d，共5～7d，0.2g，2次/d，共5～7d，以后0.2(0.1～0.3)g，1次/d，1次/d，维持，但要注意根据病情进行个体化治疗，此药含碘量高，长期用的主要副作用为甲状腺功能改变，应定期检查甲状腺功能。在常用的维持剂量下很少发生肺纤维化，但仍应注意询问病史和体检，定期摄胸片，以早期发现此并发症。服药期间QT间期均有不同程度的延长，一般不是停药的指征。对老年人或窦房结功能低下者，胺碘酮进一步抑制窦房结，窦性心经<50次/min者，宜减量或暂停用药。副作用还有日光敏感性皮炎，角膜色素沉着，但不影响视力。
2．索他洛尔：口服剂，用于室上性和室性心律失常治疗。常用剂量80～160mg、2次/d。其半衰期较长，由肾脏排出。副作用与剂量有关，随剂量增加，扭转型室速发生率上升。电解质率乱低钾、低镁可加重索他洛尔的毒性作用。用药期间应监测心电图变化，当QTc≥0.55s时应考虑减量或暂时停药。窦性心动过缓、心衰者不宜选用。
3.伊布利特(ibutilide)：用于转复近期发生的房颤。成人体重≥60kg者用1mg溶于5%葡萄糖50ml内静注。如需要，10min后可重复。成人<60kg者，以0.01mg/kg按上法应用。房颤终止则立即停用。肝肾功能不全者无需调整剂量，用药中应监测QTc变化。
4．多非利特(dofetilide)：用于房颤复律及维持窦律，近年完成了观察充血性心衰合并房颤效果临床试验。口服250～500ug、2次/d，肾清除率降低者减炎250ug、1次/d。该药可以有效转复房颤并保持窦律，不增加心衰患者死亡率，所以可用于左室功能重度障碍者。该药延长QT间期，并导致扭转型室速，约占1%～3%。
5．溴苄胺(btetyliun)：常用5～10mg/kg，10min以上静注。用于其他药物无效的严重室性心律失常。因疗效无特殊，且可发生血压波动，现不常用。
第四类抗心律失常药物系钙通道阻滞剂。主要通过阻断钙离子内流而对慢反应心肌电活动超抑制作用。其药物有：异搏定、心可定等。
1．维拉帕米：用于控制房颤和房扑的心室率，减量。静注用于终止陈发性室上心动过速(室上速)和基本些特殊类型的室速成。剂量5～10mg/5～10min静注，如无反应，15min后可重复5mg/5min.
2.地尔硫卓（硫氮卓酮）：用于控制房颤和房扑的心室率，减慢窦速。静注负荷量15～25mg(0.25mg/kg)，随后5～15mg/h静滴。如首剂负荷量心室率控制不满意，15min内再给负荷量。静注地尔硫卓应监测血压。
第五类抗心律失常药物即洋地黄类药物，其抗心律失常作用主要是通过兴奋迷走神经而起作用的。其代表药物有西地兰、毒毛旋花子甙K＋、地高辛等。
1．腺苷：用于终止室上速，3～6mg、2s内静注，2min内不终止，可再以6～12mg、2s内推注。三磷酸腺苷适应正与腺苷相同，10mg、2s内静注，2min内无反应，15mg、2s再次推注。此药半衰期极短，1～2min内效果消失。常有颜面潮红、头痛、恶心、呕吐、咳嗽、胸闷、胸痛等副作用，但均在数分钟内消失。由于作用时间短，可以反复用药。严重的副作用有窦性停搏、房室传导阻滞等，故对有窦房结及(或)房室伟导功能障碍的患者不适用。三磷酸腺苷一次静注剂?gt;15mg，副作用发生率增高。此药的优势是起效快，无负性肌力作用，可用器质性心脏病的患者。
2．洋地黄类：用于终止室上速或控制快速房颤的心室率。毛花甙C0.4～0.8mg稀释后静注，可以再追加0.2～0.4mg,24h内不应>11.2mg；或地高辛0.125～0.25mg、1次/d口服，用于控制房颤的心室率，洋地黄类适用于心功能不全患者，不足之处为起效慢，对体力活动等交感神经兴奋时的心室率控制不满意。必要时与β受体阻滞剂或钙拮抗剂同用，但要注意调整地高辛剂量，避免过量中毒。
除以上五类抗心律失常药物外，还有司巴丁、卡泊酸、门冬氨酸钾镁、阿马灵、安地唑啉、常咯啉、醋丁酰心安、心得宁等。
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药物治疗缓慢心律失常一般选用增强心肌自律性和（或）加速传导的药物，如拟交感神经药（异丙肾上腺素等）、迷走神经抑制药物（阿托品）或碱化剂（克分子乳酸钠或碳酸氢钠）。治疗快速心律失常则选用减慢传导和延长不应期的药物，如迷走神经兴奋剂（新斯的明、洋地黄制剂）、拟交感神经药间接兴奋迷走神经（甲氧明、苯福林）或抗心律失常药物。
目前临床应用的抗心律失常药物已有50种以上，常按药物对心肌细胞动作电位的作用来分类（VaughamWilliams法）。
第一类抗心律失常药物又称膜抑制剂。有膜稳定作用，能阻滞钠通道。抑制0相去极化速率，并延缓复极过程。又根据其作用特点分为三组。Ⅰa组对0相去极化与复极过程抑制均强。Ⅰb组对0相去极化及复极的抑制作用均弱；Ⅰc组明显抑制0相去极化，对复极的抑制作用较弱。
1．奎尼丁（Ia）：是最早应用的抗心律失常药物，常用制剂为硫酸奎尼丁(0.2g/片)。主要用于房颤与心房扑动(房扑)的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。因其不良反应，且有报道本药在维持窦律时死亡率增加，近年已少用。
应用奎尼丁转复颤或房扑，首先给0.1g试服剂量，观察2h如无不良反应，可以两种方式进行复律：
(1)0.2g1次/8h，连服3d左右，其中有30%左右的患者可恢复窦律；
(2)首日0.2g、1次/2h，共5次，次日0.3g、1次2h，共5次，第三日0.4g、1次/2h、共5次。
每次给药前测血压和QT间期，一旦复律成功，以有效单剂量作为维持量，每6～8h给药一次。在奎尼丁复律前，先用地高辛或β受体阻剂减缓房室结传导，给了奎尼丁后应停用地高辛，不宜同用。对新近发生的房颤，奎尼丁复律的成功率为70%～80%左右。上述方法无效时改用电复律。复律前纠正心力衰竭(心衰)低血钾和低血镁，且不得存在QT间期延长。奎尼丁晕厥或诱发扭转型室速多发生在服药的最初3d内，因此复律在医院进行。
2．普鲁卡因胺(procainamide)（Ia）：有片剂和注www.hope.net.cn剂，用于室上性和室性心律失常的治疗，也用于预激缩合征房颤合并快速心率，或鉴别不清室性或室上性来源的宽QRS心动过速。它至今还是常用药物，但在我国无药供应。
治疗室速成先给负荷量15mg/kg,静脉注www.hope.net.cn(静注)速度不超过50mg/min，然后以2～4mg/min静脉滴注(静滴)维持。为了避免普鲁卡因胺产生的低血压反应，用药时应有另外一个静脉通路，可随时滴入多巴胺，保持在推注普鲁卡因胺过程中血压不降。用药时应有心电图监测，应用普鲁卡因胺负荷量时，可产生QRS增宽，如超过继续使用。静注普鲁卡因胺应取平卧位。口服曾用于治疗室性或房性期前收缩，或预防室上速或室速复发，用药为0.25～0.5g、1次/6h，但长期使用可出现狼疮样反应，已很少应用。
3．利多卡因（Ib）：对短动作电位时程的心房肌无效。因此仅用于室性心律失常。给药方法：负荷量1.0mg/kg，3～5min内静注，继以1～2mg/min静滴维持，如无效，5～10min后可重复负荷量，但1h内最大量不超过200～300mg(4.5mg/kg)。连续应用24-48h后半衰期延长，应减少维持量。在低心排血量状态，70岁以上高龄和肝能障碍者医学知识网(hope.net.cn)提醒您为了您的健康安全请到正规医院来看病，可接受正常的负荷量，但维持量为正常的1/2。毒性反应表现语言不清、意识改变、肌肉搐动、眩晕和心动过缓。应用过程中随时观察疗效和毒性反应。
4．美西律（慢心律）（Ib）：利多卡因有效者口服美西律变可有效，起始剂量100～150mg、1次/8h，如需要，2～3d后可增减50mg。宜与食物同服，以减少消化道反应。语音不清、视力模糊等。有效血浓度与毒性血浓度接近，因此剂量不宜不定过大。
5．莫雷西嗪(monricizine)(Ic)：房性室性心律失常都有效，剂量150mg、1次/8h。如需要，2～3d后可增量50mg/次，但不宜超过250mg、1次/8h。副作用苞括恶心、呕吐、眩晕、焦虑、口干、头痛、视力模糊等。
6．普罗帕酮（心律平）（Ic）：适用于室上性和室性心律失常的治疗。口服初始剂量150mg、1次/8h，如需要，3～4d后加量到200mg、1次/8h。最大200mg、1次/6h。如原有QRS波增宽者，剂量不得>150mg、1次/8h。静注可用1～2mg/kg，以10mg/min静注，单次最大剂量不超过140mg。副作用为室内传导障碍加重，QRS波增宽，出现负性肌力作用，诱发或使原有心衰加重，造成低心排血量状态，进而室速恶化。因此，心肌缺血、心功能不全和室内传导障碍者相对禁忌或慎用。
第二类抗心律失常药物即β肾上腺素受体阻滞剂，其间接作用为β-受体阻断作用，而直接作用系细胞膜效应。具有与第一类药物相似的作用机理。这类药物有：心得安，氨酰心安，美多心安，心得平，心得舒，心得静。
1．艾司洛尔(esmolol)：为静脉注www.hope.net.cn剂，250mg/ml，系25%乙醇溶液，注意药物不能漏出静脉外。主要用于房颤或房扑紧急控制心室律，常用于麻醉时。用法：负荷量0.5mg?kg-1?min-1静滴4min，在5min内末获得有效反应，重复上述负荷量后继以0.1mg?kg-1?min-1滴注4min。等重复一次，维持量增加0.05mg。一般有超过0.2mg?kg-1?min-1，连续静滴不超过48h。用药的终点为达到预定心率，并监测血压不能过于降低。
2．其他β受体阻滞剂：用于控制房颤和房扑的心室率，也可减少房性和室性期前收缩，减少室速的复发。口服起始剂量如美托洛尔25mg、2次/d，普萘洛尔10mg、3次/d，或阿替洛尔(atenolol)12.5～25mg、3次/d，根据治疗反应和心率增减剂量。
第三类抗心律失常药物系指延长动作电位间期药物，可能系通过肾上腺素能效应而起作用。具有延长动作电位间期和有效不应期的作用。其药物有：溴苄铵、乙胺碘呋酮。
1．胺碘酮：适用于室上性和室性心律失常的治疗，可用于器质性心脏病、心功能不全者，促心律失常反应少。静注负荷量150mg(3～5mg/kg)，10min注入，10-15min后可重复，随后1～1.5mg/min静滴6h，以后根据病情逐渐减量至0.5mg/min。24h总量一般不超过1.2g，最大可达2.2g。主要副作用为低血压(往往与注www.hope.net.cn过速有关)和心动过缓，尤其用于心功能明显障碍或心脏明显扩大者，更要注意注www.hope.net.cn速度，监测血压。口服胺碘酮负荷量0.2g3次/d，共5～7d，0.2g，2次/d，共5～7d，以后0.2(0.1～0.3)g，1次/d，1次/d，维持，但要注意根据病情进行个体化治疗，此药含碘量高，长期用的主要副作用为甲状腺功能改变，应定期检查甲状腺功能。在常用的维持剂量下很少发生肺纤维化，但仍应注意询问病史和体检，定期摄胸片，以早期发现此并发症。服药期间QT间期均有不同程度的延长，一般不是停药的指征。对老年人或窦房结功能低下者，胺碘酮进一步抑制窦房结，窦性心经<50次/min者，宜减量或暂停用药。副作用还有日光敏感性皮炎，角膜色素沉着，但不影响视力。
2．索他洛尔：口服剂，用于室上性和室性心律失常治疗。常用剂量80～160mg、2次/d。其半衰期较长，由肾脏排出。副作用与剂量有关，随剂量增加，扭转型室速发生率上升。电解质率乱低钾、低镁可加重索他洛尔的毒性作用。用药期间应监测心电图变化，当QTc≥0.55s时应考虑减量或暂时停药。窦性心动过缓、心衰者不宜选用。
3.伊布利特(ibutilide)：用于转复近期发生的房颤。成人体重≥60kg者用1mg溶于5%葡萄糖50ml内静注。如需要，10min后可重复。成人<60kg者，以0.01mg/kg按上法应用。房颤终止则立即停用。肝肾功能不全者无需调整剂量，用药中应监测QTc变化。
4．多非利特(dofetilide)：用于房颤复律及维持窦律，近年完成了观察充血性心衰合并房颤效果临床试验。口服250～500ug、2次/d，肾清除率降低者减炎250ug、1次/d。该药可以有效转复房颤并保持窦律，不增加心衰患者死亡率，所以可用于左室功能重度障碍者。该药延长QT间期，并导致扭转型室速，约占1%～3%。
5．溴苄胺(btetyliun)：常用5～10mg/kg，10min以上静注。用于其他药物无效的严重室性心律失常。因疗效无特殊，且可发生血压波动，现不常用。
第四类抗心律失常药物系钙通道阻滞剂。主要通过阻断钙离子内流而对慢反应心肌电活动超抑制作用。其药物有：异搏定、心可定等。
1．维拉帕米：用于控制房颤和房扑的心室率，减量。静注用于终止陈发性室上心动过速(室上速)和基本些特殊类型的室速成。剂量5～10mg/5～10min静注，如无反应，15min后可重复5mg/5min.
2.地尔硫卓（硫氮卓酮）：用于控制房颤和房扑的心室率，减慢窦速。静注负荷量15～25mg(0.25mg/kg)，随后5～15mg/h静滴。如首剂负荷量心室率控制不满意，15min内再给负荷量。静注地尔硫卓应监测血压。
第五类抗心律失常药物即洋地黄类药物，其抗心律失常作用主要是通过兴奋迷走神经而起作用的。其代表药物有西地兰、毒毛旋花子甙K＋、地高辛等。
1．腺苷：用于终止室上速，3～6mg、2s内静注，2min内不终止，可再以6～12mg、2s内推注。三磷酸腺苷适应正与腺苷相同，10mg、2s内静注，2min内无反应，15mg、2s再次推注。此药半衰期极短，1～2min内效果消失。常有颜面潮红、头痛、恶心、呕吐、咳嗽、胸闷、胸痛等副作用，但均在数分钟内消失。由于作用时间短，可以反复用药。严重的副作用有窦性停搏、房室传导阻滞等，故对有窦房结及(或)房室伟导功能障碍的患者不适用。三磷酸腺苷一次静注剂?gt;15mg，副作用发生率增高。此药的优势是起效快，无负性肌力作用，可用器质性心脏病的患者。
2．洋地黄类：用于终止室上速或控制快速房颤的心室率。毛花甙C0.4～0.8mg稀释后静注，可以再追加0.2～0.4mg,24h内不应>11.2mg；或地高辛0.125～0.25mg、1次/d口服，用于控制房颤的心室率，洋地黄类适用于心功能不全患者，不足之处为起效慢，对体力活动等交感神经兴奋时的心室率控制不满意。必要时与β受体阻滞剂或钙拮抗剂同用，但要注意调整地高辛剂量，避免过量中毒。
除以上五类抗心律失常药物外，还有司巴丁、卡泊酸、门冬氨酸钾镁、阿马灵、安地唑啉、常咯啉、醋丁酰心安、心得宁等。