越来越多的女人不结婚:阿斯匹林6

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阿斯匹林
百科名片
   阿斯匹林
通用名:阿司匹林片曾用名:商品名:英文名:AspirinTablets汉语拼音:AsipilinPian本品主要成份及其化学名称为:2-(乙酰氧基)苯甲酸。结构式:分子式:C9H8O4分子量:180.16 阿斯匹林是人类常用的具有解热和镇痛等作用的一种药品,它的学名叫乙酰水杨酸。复方阿斯匹林由阿斯匹林、非那西汀和咖啡因三种药物组成。因为这三种药的拉丁文字头分别为A、P、C,所以又叫APC。
目录
阿斯匹林发展史:阿司匹林作用阿斯匹林在农业上的应用一、增强小麦抗旱能力二、防止农作物体内水分蒸发三、提高农作物出苗率四、预防水稻病害五、减少农作物落花落果六、提高果树移栽成活率七、提高粮食作物的产量八、提高蔬菜块根和块茎的成活率九、改善茄果类蔬菜的可食性十、延长鲜花保鲜期
阿司匹林过量或中毒表现:百年阿斯匹林阿司匹林使用注意:阿斯匹林的实验室制法(一):原料规格及配比(二):操作(三):附注
相关专利信息乙酰水杨酸的制备方法新颖的乙酰水杨酸制剂
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阿斯匹林发展史:
2300多年前,西方医学的奠基人、希腊生理和医学家希波克拉底就已发现,水杨柳树的叶和皮具有镇痛和退热作用,但弄不清它的有效成份。
1827年,英国科学家拉罗克斯首先发现柳树含有一种叫水杨甙的物质。1853年,德国化学家杰尔赫首次合成水杨酸盐类的前身—纯水杨酸。它具有退热止痛作用,但毒性大,对胃有强烈的刺激。
1897年,另一位德国化学家霍夫曼为解除父亲的风湿病之苦,将纯水杨酸制成乙酰水杨酸,这即是沿用至今的阿斯匹林。它保持了纯水杨酸的退热止痛作用,毒性和副作用却大为降低。
1899年,德国化学家拜尔创立了以工业方法制造阿斯匹林的工艺,大量生产阿斯匹林,畅销全球。
至今,阿斯匹林仍是一种使用广泛、疗效肯定的药物。
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阿司匹林作用
解热:阿斯匹林进入循环系统后,可作用于下丘脑下部的体温调节中心。此中枢会监视血液的温度,及引发身体产热或散热的反应。阿斯匹林因此有退烧的作用。它也可产生发汗、毛囊竖立和最重要的血管收缩或扩张作用。
消炎: 阿斯匹林常用来治疗风湿症,减轻炎症反应。类风温性关节炎病人血中前列腺素的浓度比正常人高出甚多,使得关节滑液改变,阿斯匹林抑制前列腺素的合成,因而减轻发炎与疼痛。
抗凝血: 阿斯匹林作用在血小板上,降低血液凝固的能力,因此外科手术前一周不可使用阿斯匹林。但是它对凝血引起的血栓症具有疗效。
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阿斯匹林在农业上的应用
阿斯匹林是医疗上一种常见的非处方药。但它在农业上具有多种用途,它能够提高农作物的抗旱能力,提高种子发芽率,预防农作物病害,减少作物落花落果,改善农作物品质,提高农作物产量等。一、增强小麦抗旱能力
用0.05%阿斯匹林溶液浸小麦种子12~24小时,可使小麦增强抵御冬春干旱的能力,小麦翌年提早返青。也可用1%阿斯匹林溶液均匀喷在15~25倍麦种上,再闷2~3小时。经处理的麦种,种子内部活力增强,发芽率提高,抗干旱能力增强,可提高产量6%~17%。二、防止农作物体内水分蒸发
用0.03%~O.05%阿斯匹林溶液喷施农作物,能使农作物叶片气孔周围的唇形细胞闭合,减少农作物体内水分蒸发,提高作物的耐旱能力,即使水分比正常情况下降40%时,农作物仍可保持正常产量。三、提高农作物出苗率
用0.05%阿斯匹林溶液浸玉米、水稻、高粱等农作物种子12~24小时后,捞出晾干播种,可使农作物苗齐苗全苗壮,整齐度提高。四、预防水稻病害
水稻三叶一心时喷施O.03%H斯匹林溶液,可预防水稻青枯病和立枯病,增加白根数量。分蘖期后喷施0.03%~0.05%阿斯匹林溶液,可预防稻瘟病,细菌性褐斑病、白叶枯病和纹枯病。五、减少农作物落花落果
当田间土壤含水量较低时,有条件的地方可用O.01%阿斯匹林溶液浇灌农作物,或叶面喷施O.05%~0.1%阿斯匹林溶液,可减少农作物落花落果,提高农作物结实率。六、提高果树移栽成活率
果树移栽时,20~40ppm阿斯匹林溶液作定植水,每穴浇灌25~40kg,可保证果树成活率达到95%以上。七、提高粮食作物的产量
水稻分蘖期、孕穗期、灌浆期,玉米拔节期,大喇叭口期,大豆分枝期、开花始期、结荚期、彭粒期喷施0.03%~0.05%阿斯匹林溶液,可使水稻分蘖增加,灌浆速度加快,籽粒饱满,玉米光合速度提高,千粒重增加;大豆结实率提高,鼓粒速度加快,增产幅度10%以上。八、提高蔬菜块根和块茎的成活率
用O.05%阿斯匹林溶液浸蔬菜的块根或块茎4~6小时,捞出阴干后播种,成活率可达97%以上,并使苗期缩短2~3天。九、改善茄果类蔬菜的可食性
茄果类蔬菜在结果初盛期喷施0.03%~0.05%阿斯匹林溶液,可防止果实内部水分蒸发,延长采摘期,果实适口性有所改善。十、延长鲜花保鲜期
根据鲜花株体大小和花瓶盛水量多少放入l~3片阿斯匹林,可使插在瓶里的鲜花保持更长时间。用O.05%阿斯匹林溶液喷施盛开的鲜花,可使鲜花更艳丽,提高观赏价值。
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阿司匹林过量或中毒表现:
1. 轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;
2. 重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋自尿。处理:按常规方法解救。
规格
(1)0.3g(2)0.5g
贮藏
密封,在干燥处保存。
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百年阿斯匹林
阿斯匹林从发明至今已有百年的历史,在这100年里,它从一个治疗头痛的药物,直至被飞往月球的“太阳神十号”作为急救药品之一。人们不断地发现阿斯匹林的新效用,它因此被称为“神奇药”。
阿斯匹林的发明起源于随处可见的柳树。在中国和西方,人们自古以来就知道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效,在缺医少药的年代里,人们常常将它作为治疗发烧的廉价“良药”,在许多偏远的地方,当产妇生育时,人们也往往让她咀嚼柳树皮,作为镇痛的药物。
人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质,以致于具有这样神奇的功效,直至1800年,人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分――水杨酸,由此解开这个千年之谜。1898年,德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反应,合成了乙酰水杨酸,1899年,德国拜耳药厂正式生产这种药品,取商品名为Aspirin,这就是医院里最常用的药物――阿斯匹林。
今年10月4日,阿斯匹林在美国国家历史博物馆占上了一席。这里的25万件展品都反映了科技的进步,例如人造心脏、听诊器等。在这里,德国拜耳的美国分公司捐出有阿斯匹林主要成份乙酰水杨酸的样本和拜耳在1899年制造首批药品的复制品。
阿斯匹林一经问世就风靡世界,成为最常用的药物之一,发现阿斯匹林作用的1982年诺贝尔奖得主文尼说,全世界每年要消耗45000吨阿斯匹林。阿斯匹林具有十分广泛的用途,其最基本的药理作用是解热镇痛,通过发汗增加散热作用,从而达到降温目的。同时,它可以有效地控制由炎症、手术等引起的慢性疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛等,且不会产生药物依赖性。阿斯匹林的另一个重要作用是抗炎、抗风湿,是治疗风湿热、风湿性关节炎的首选药物。
近年来,随着医学科学的发展,阿斯匹林越来越多的新用途被逐步发现。如由中英科学家组织发起的,有37个国家近千家医院参加的大规模临床试验证实,阿斯匹林治疗急性缺血性中风(即脑梗塞)具有肯定疗效,从而使阿斯匹林成为众多治疗缺血性中风的药物中,被证实有效且能全面推广使用的药物。这一成果表明,缺血性中风患者在发作期服用2至4周阿斯匹林,即可使死亡率或中风复发率下降11%。研究已证实,阿斯匹林对于多种血管阴塞性疾病,具有良好的预防作用。科学家曾在80年代后期,通过大规模临床证实,阿斯匹林对治疗急性心肌梗塞疗效显著。
此外,美国纽约圣卢克斯-罗斯福医院中心的一项研究表明,阿斯匹林和降低胆固醇的药物“斯塔丁”并用,可降低患结肠癌的危险。该研究中心对1.5万名心脏病患者进行了3次研究。所获得的数据表明,这两种常见药同时使用,能杀死早期的癌细胞。美国密歇根州的研究人员还发现,阿斯匹林可防止一些廉价抗生素造成的耳聋。对天竺鼠的实验显示,阿斯匹林中的基本成分Salieylate可防止内耳毛细胞受损。
阿斯匹林这一百年老药的新用途仍在不断地被发现,被人类所应用。阿斯匹临床上可用来治疗胆道蛔虫病;阿斯匹林则可抑制前列腺素的产生而降低肠癌的发生率;对长有肠息肉的人,服用阿斯匹林,则可以预防息肉癌变;临床上,阿斯匹林还可用于治疗脚癣、偏头痛、糖尿病、老年性白内障、妊娠高血压、老年性痴呆、下肢静脉曲张引起的溃疡等。
难怪阿斯匹林最早的生产商拜耳公司主席巴克马说,服食两粒阿司匹林和叫醒我差不多成为美国的传统。虽然这药品已有100年的历史,但它在今时今日仍在发挥作用
阿斯匹林可以降低血液粘稠度,起到预防和治疗血栓的作用,但长期服用有副作用,最常见的就是眼底出血,长期服用降低血小板凝结,但停药后短时间内血小板凝结力会增强,所以预防脑血栓形成就坚持服用。
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阿司匹林使用注意:
阿斯匹林(包括含有阿斯匹林成分的药物,如APC)是解热镇痛的良药。有些人只注重它解热、镇痛、抗风湿、抗血栓形成的神通,一有头痛脑热或骨关节不适就不加选择地滥用,这是不正确的。阿斯匹林的应用,要因人、因病、因时而易,如不知禁忌而滥加施用,将招来很多麻烦。
1、服阿斯匹林不能饮酒。因为酒精能够加剧阿斯匹林对胃粘膜的损害作用,造成胃出血,特别对于有胃病或胃溃疡的人,后果更为严重。研究发现,正常人饮酒加服阿斯匹林可使大便失血每天增加4.9毫升。
2、肝病患者不可服用阿斯匹林。非肝病患者如果长期服用阿斯匹林,可引起药物性肝炎,谷丙转氨酶升高,严重者还可导致肝功能损害,血氨升高。已有肝病的人服用阿斯匹林,对肝病来说是雪上加霜。故慢性肝病者最好是忌用或禁用阿斯匹林。
3、胃病患者慎用或忌用。口服阿斯匹林在胃肠道内被分解成水杨酸。水杨酸对胃粘膜有直接腐蚀作用,引起胃炎、胃溃疡,甚至发生胃出血或胃穿孔。虽然现在的阿斯匹林已多制成肠溶片(如维体舒),可暂时减轻对胃粘膜的刺激,但在肠内吸收后,仍能通过胃腺分泌到胃内引起胃部疾病,出现胃部不适、胃痛、恶心、呕吐、食欲减退等症状。故凡患胃病者对阿斯匹林要慎用或忌用。
4、儿童禁用。孩子感冒发烧或患猩红热,都不要服用阿斯匹林,否则将会受到雷耶斯综合症(一种常见的致命病)的巨大威胁。这种由阿斯匹林引起的综合症以神经精神症状为主,表现出过度疲劳、异常兴奋、频繁呕吐、体温高和肝功能异常,死亡率可达30%。
5、妇女和孕妇要避免使用。阿斯匹林有稀释血液粘度的作用,可使妇女行经期延长,造成非生理性的失血。孕妇妊娠后期服用,可延长妊娠的周数,增加分娩的持续时间,带来不必要的痉。产前服用,可延长产后出血时间,造成失血过多,使产后虚弱的体质变得更加虚弱;引起婴儿皮肤和眼睛出血;还增加早产儿脑出血的可能性。
6、其他病人。不能服用阿斯匹林的病人还有:哮喘、听力减退、耳鸣、鼻疾病、荨麻疹、皮肤瘙痒、鼻息肉、贫血、肾炎、白细胞减少症、血小板减少症、各种出血性疾病、血管神经性水肿等。这些病人最好禁用此药。
7、噪声环境中工作的人不要服用。因为水杨酸通过血脑屏障,对中枢神经有毒性作用,用量过大或用药过久,病人常有耳鸣、听力减退、头痛、易激动、烦躁不安,严重时还可出现定向力(确定方向的能力)障碍、精神失常、谵妄、木僵和昏迷等。美国科学家曾经做过试验:让病人在两天内服24片阿斯匹林,再让他们听几秒种巨大音响,然后测视听力。发现病人听觉丧失75分贝,比用手指按着耳朵失去20分贝的听觉要严重几倍。因此在噪声环境中作业的人不宜服阿斯匹林。同时,服药后带耳机听音乐或语音也是不行的
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阿斯匹林的实验室制法
(一):原料规格及配比
原料名称 规格 用量 摩尔数 摩尔比
水杨酸 药用 10克 0.075 1
浓盐酸 CP 17.5毫升
醋酐 CP 25毫升 0.25 3.3
蒸馏水
适量
乙酸乙酯 CP 10~15毫升
浓硫酸 CP 25滴(约1.5毫升)
饱和的碳酸氢钠水溶液
125毫升
(二):操作
1、在500毫升的锥形瓶中,放入水杨酸10克,醋酐25毫升,然后用滴管加入浓硫酸,缓缓的摇晃锥形瓶,使水杨酸溶解。将锥形瓶放在蒸汽浴上[附注(1)]慢慢加热至85°C~95°C,维持温度10分钟。然后将锥形瓶从热源上取下,使其慢慢地冷却至室温。在冷却过程中,阿斯匹林渐渐从溶液中析出[附注(2)]。再冷却到室温,结晶形成后,加入蒸馏水250毫升[附注(3)];并将该溶液放入冰浴中冷却。待充分冷却后,大量固体析出,抽滤得到固体,冰水洗涤,并尽量压紧抽干,得到阿斯匹林粗品。
2、将阿斯匹林粗品放在150毫升的烧杯中,加入饱和的碳酸氢钠水溶液125毫升[附注(4)]。搅拌到没有二氧化碳放出为止(无气泡放出,嘶嘶声停止),但有不溶的固体存在。真空抽滤,除去不溶物并用少量水洗涤。另取150毫升烧杯一只,放入浓盐酸17.5毫升和水50毫升,将得到的滤液慢慢地分多次倒入烧杯中,边倒边搅拌。阿斯匹林从溶液中析出[附注(5)]。将烧杯放入冰浴中冷却,抽滤固体,并用冷水洗涤,抽紧压干固体, 仍得阿斯匹林粗品,熔点135°C~136°C。
3、将所得的阿斯匹林放入25毫升锥形瓶中,加入少量热的乙酸乙酯(不超过15毫升),在蒸汽浴上缓缓地不断地加热直至固体溶解,冷却到室温,或用冰浴冷却[附注(6)],阿斯匹林渐渐析出,抽滤得到阿斯匹林精品[附注(7)]。(三):附注
(1):加热的热源可以是蒸汽浴,电加热套,电热板,也可以是烧杯加水的水浴,若加热的介质为水时,要注意:不要让水蒸汽进入锥形瓶中,以防止醋酐和生成的阿斯匹林水解。
(2):徜若在冷却过程中阿斯匹林没有从反应液中析出,可用玻璃棒或不锈钢刮勺,轻轻摩擦锥形瓶的内壁,也可同时将锥形瓶放入冷浴中冷却促使结晶生成。
(3):加水时要注意:一定要等结晶充分形成后才能加入。加水时要慢慢加入,并有放热现象,甚至会使溶液沸腾,产生醋酸蒸汽;须小心,最好在通风橱中进行。
(4):当碳酸氢钠水溶液加到阿斯匹林中时,会产生大量的气泡,注意分批少量的加入,一边加一边搅拌,以防气泡产生过多引起溶液外溢。
(5):如果将滤液加入盐酸后,仍没有固体析出,测一下溶液的PH值是否呈酸性;如果不是,再补加浓盐酸至溶液PH值为2左右,会有固体析出。
(6):此时应有阿斯匹林从乙酸乙酯中析出。若没有固体析出,可加热将乙酸乙酯挥发掉一些,再冷却,重复操作。
(7):阿斯匹林纯度可用下列方法检查:取2支干净试管,分别放入少量的水杨酸和阿斯匹林精品。加入乙醇(分析醇)各1毫升,使固体溶解。然后分别在每只试管中加入几滴10%的FeCl3(三氯化铁)溶液;盛水杨酸的试管中有红色或紫色颜色出现,盛阿斯匹林精品的试管中应是无色的(缺一不可)。
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相关专利信息
乙酰水杨酸的制备方法
乙酰水杨酸的制备方法
申请号/专利号: 200910212714
本发明公开了一种乙酰水杨酸的制备方法,一定量的乙酸酐和催化剂,通过恒温搅拌使催化剂全部溶解后,再加入一定量的水杨酸,加热反应一定时间后,加入适量冰水,水解过量的乙酸酐;过量的乙酸酐置于冰水浴中冷却20分钟左右,析出固体并抽滤,用少量冷水洗涤,抽干,得乙酰水杨酸粗产品;加人饱和碳酸氢钠溶液,搅拌至无气泡,滤去不溶物;将滤液倒人盛有浓盐酸的烧杯中,并不时搅拌,有固体物逐渐析出;将固体物置于冰水浴中充分冷却,待固体物析出完全后抽滤,干燥得到乙酰水杨酸产品。本发明的优点在于:利用该催化剂不会造成设备的腐蚀以及潜在的污染,且产品收率高。
申请日: 2009年10月30日
公开日: 2010年05月19日
授权公告日:
申请人/专利权人: 周成云
申请人地址: 江苏省常州市新北区春江镇百盛路
发明设计人: 周成云
专利代理机构: 常州市维益专利事务所
代理人: 何学成
专利类型: 发明专利
分类号: C07C69/157;C07C67/08;B01J27/138;B01J27/12
新颖的乙酰水杨酸制剂
新颖的乙酰水杨酸制剂
申请号/专利号: 200680018371
本发明涉及基于乙酰水杨酸微囊的药物组合物,以选择性地抑制门静脉和/或肝脏中的COX,从而减少凝血恶烷的生成。此外,所述药物组合物最小化体循环中的COX抑制,从而最佳化血小板凝集的抑制。某些实施方式还涉及使用这些口服组合物预防和/或治疗这些疾病的方法,例如提高抗血栓形成治疗的安全性。其他的实施方式预期了将乙酰水杨酸和抗血小板凝集药组合的口服药物组合物不引起胃的副作用。
申请日: 2006年05月24日
公开日: 2008年06月25日
授权公告日:
申请人/专利权人: 弗拉梅技术公司
申请人地址: 法国韦尼雪
发明设计人: 热拉尔·苏拉;弗洛朗斯·甘贝尔托
专利代理机构: 北京市金杜律师事务所
代理人: 徐雁漪 谢燕军
专利类型: 发明专利
分类号: A61K9/50;A61K45/06
开放分类:药物,医学,解热镇痛药
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