詹姆斯回归骑士第一场:替米沙坦片说明书,作用,副作用

　　用于原发性高血压的治疗。

　　汉语拼音:Ti Mi Sha Tan Pian

　　本品主要成分为替米沙坦，化学名称为:4，-[甲基]-[1，1，-二联苯基]-2-羧酸 其结构式为:

　　分子式:C33H30N4O2

　　替米沙坦是一种口服起效的，特异性血管紧张素II受体拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素II与AT1受体亚型高亲和性结合。替米沙坦在AT1受体位点无任何部分激动剂效应。替米沙坦选择性与AT1受体结合，该结合作用持久。替米沙坦对其他受体无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素II水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶，该酶亦可降解缓激肽，因此不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。 在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素II引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。

　　首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。

　　动态血压监测仪显示服药后降压效果持续超过24小时，包括下次给药前的4小时。这一结果在安慰剂对照的临床实验研究中得到证实:服用替米沙坦40mg和80mg后波谷与波峰的比值持续地在80%以上。

　　恢复到基线SBP有明显的剂量-时间依赖关系。此方面关于DBP的数据不一致。

　　对于高血压患者，替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响脉搏。替米沙坦的抗高血压效果与其它类型的抗高血压代表药物具有可比性。 替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。

　　在直接比较两种抗高血压药物的临床实验研究中，替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。

　　替米沙坦对于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。

　　锂剂

　　锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用，可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。也有个别病例是锂剂与血管紧张素II受体拮抗剂合用引起的。因此，锂剂和本品合用须慎重。如需合用，则合用期间应监测血锂水平。

　　有些药物可影响血锂水平或引起高血钾症:如果本品需与这些药物合用，建议监测血钾水平。基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验，本品与上述药物合用，可致血钾水平升高。

　　药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地平等药物的相互作用。可升高地高辛平均波谷谷血药浓度20%，因此须监测地高辛血浆浓度。

　　本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。其它临床上有意义的相互作用尚不能证实。

　　基于其药理学特性，下述药物可加强抗高血压药物包括替米沙坦的降压效果:巴氯酚、氨磷汀。另外，酒精、巴比妥类药物、镇静安眠药或抗抑郁剂可增强体位性低血压效应。

　　当与替米沙坦合用时，辛伐他汀代谢物的Cmax有轻度升高且消除加速。

　　在安慰剂对照试验中，替米沙坦的不良事件总发生率和安慰剂组相似。不良事件的发生和剂量无相关性，与患者性别、年龄和种族亦无关。 以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。

　　不良反应按发生频率分为:

　　非常常见;常见;少见;罕见;非常罕见

　　全身反应:

　　常见:后背痛、胸痛、流感样症状、感染症状

　　少见:视觉异常、多汗

　　中枢和外周神经系统:常见:眩晕

　　胃肠道系统:

　　常见:腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱

　　少见:口干、胃肠胀气

　　肌肉骨骼系统:

　　常见:关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛

　　少见:腱鞘炎样症状

　　精神系统:

　　少见:焦虑

　　呼吸系统:

　　常见:上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎

　　皮肤和系统:

　　常见:皮肤异常如湿疹

　　另外，自替米沙坦已上市，个别病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板减少症、虚弱和工作效率下降。与其他血管紧张素II拮抗剂相似，极少数病例报道出现血管性水肿、荨麻疹和其它相关不良反应。

　　40mg

　　成人

　　应个体化给药。常用初始剂量为每次一片，每日一次。在20~80mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80mg每日一次。

　　本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效，因此若欲加大药物剂量时，应对此予以考虑。

　　肾功能不全的病人

　　轻或中度肾功能不良的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不通过血过滤消除。

　　肝功能不全的病人

　　轻或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不应超过40mg。

　　老年人

　　服用本品不需调整剂量。

　　儿童和青少年

　　对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。

　　请于常温30℃以下储存。

　　肝功能不全

　　本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功障碍的患者，因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄，而这些患者对本品的清除率可能降低。本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。

　　肾血管性高血压

　　对于双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄的病例，使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物其导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。

　　肾功能不全和肾移植患者

　　本品不得用于严重肾功能不全患者。对于肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。

　　血容量不足患者

　　对于因使用强利尿剂治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低的患者，服用本品，特别是初次服用后，可导致症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先纠正血钠及血容量水平。

　　与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的其它情况 对于血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人，使用可影响该系统的药品，可引起急性低血压，高氮血症，少尿，或罕见急性肾功能衰竭。 原发性醛固酮增多症 抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药物通常对原发性醛固酮增多症的患者无效，因此本品不推荐用于该类患者。

　　主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病 与使用其他血管扩张剂相同，主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品应特别注意。 电解质不平衡:高钾血症 使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药品，可能引起高钾血症，尤其对于肾功能不良和/或心衰及糖尿病患者。但对于有此危险性的患者，服用本品期间，应严密监测血钾水平 基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验，本品与保钾类利尿药、钾离子补充 剂、含钾的盐替代品或其它可升高血钾水平的药物合用，可致血钾水平升高，因 此与本品合用应谨慎。

　　山梨醇

　　本品每40mg片剂含有169mg的山梨醇。因此，遗传性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。

　　其它

　　与血管紧张素转换酶抑制剂相类似，本品与其它血管紧张素拮抗剂的降压效果在黑人低于对其它人种的疗效，这可能与黑人高血压人群的低肾素状态占较高优势有关。

　　和其它抗高血压药物一样，对于患有缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者，过度降压 可以引起心肌梗塞或中风。 对驾驶和操作机器的影响 未研究本品对驾驶和操作机器的影响。但是在驾驶或操作机器时必须注意，抗高血压治疗有时会引起头晕和瞌睡。