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药理学

第一单元　药物作用的基本原理
1、酸性药物过量中毒，为加速排泄，可以（碱化尿液，减少重吸收）。
2、药物进入经胸最常见的方式（脂深性跨膜扩散）。

第二单元　拟胆碱药
一、毛果芸香碱（M胆碱受体激动药）
作用：直接作用于受体。
缩瞳；降低眼内压；调节痉挛。
用途：治疗青光眼。
二、新斯的明（抗胆碱酯酶药）
作用：影响递质的代谢。
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌；减慢心室率；对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
用途：重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。

第三单元　有机磷酸酯类中毒与解救
1、有机磷农药中毒的抢救：阿托品+AchE复活剂
2、有机磷酸酯类中毒时，产生M样症状的原因（胆碱能神经递质破坏减少）。

第四单元　抗胆碱药
一、阿托品
作用：1、对眼睛：散瞳、升高眼内压和调节麻痹
2、解除平滑肌痉挛
3、抑制腺体分泌
4、解除迷走神对心脏的抑制。
5、扩张血管，改善微循环
6、提起抗诉乙酰胆碱
7、兴奋中枢神经系统
用途：1、虹膜捷状体炎
2、内脏绞痛
3、全身麻醉前给药；胃、十二指肠溃疡
4、缓慢型心律失常
5、感染性休克
6、有机磷酸酯类中毒
禁忌：青光眼；前列腺肥大者。
二、山莨菪碱
三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药

第五单元　拟肾上腺素药
一、a和b受体激动药
（一）肾上腺素
用途：心跳骤停；
抗休克；
支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
不良反应：心律失常，室颤
（二）麻黄碱
用于腰麻术中所致的血压下降
二、a受体激动药
（一）去甲肾上腺素
用途：休克和低血压，用于药物中毒致低血压
上消化道出血
延长局麻药的局麻作用。
不良反应：局部组织缺血坏死（用酚妥拉明）
　　　　　急性肾衰。
（二）间羟胺
三、b受体激动药
（一）异丙肾上腺素
用途：心室自律缓慢，高度房室传导阻滞，窦房结功能衰竭
II、III房室传导阻滞
支气管哮喘
休克
（二）多巴酚丁胺
用途：心源性休克；充血性心衰
四、a、b、DA受体激动药
多巴胺
用途：用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
充血性心衰：用强心甙、利尿药无效的难治性心衰
急性肾衰　常合用利尿药。

第六单元　抗肾上腺素药
一、a受体阻断药　酚妥拉明（苄胺唑啉）
用途：外周血管痉挛性疾病
静滴去甲肾上腺素发生外漏
休克（感染性、出血性）
充血性心衰和急性心梗
防治手术时发生高血压危象
二、b受体阻断药　（普萘洛尔、美托洛尔）
用途：心律失常、心绞痛、高血压
急性心梗早期
甲亢（辅助用药）
青光眼（原发性开角型）
偏头痛
禁忌证：严重左室心功能不全；支气管哮喘；我不是度房室传导阻滞；窦性心动过速。

第七单元　镇静催眠药
一、安定（地西泮）――苯二氮?类
用途：抗焦虑首选药
镇静催眠首选药
治疗癫痫持续状态的首选药
中枢性肌肉松弛。
二、巴比妥类（苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠）
用途：主要是抑制中枢神经系统
苯巴比妥：常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。
麻醉：硫喷妥钠

第八单元　抗癫痫药
一、苯妥英钠
用途：治疗大发作和部分性发作的首选药
不良反应：过敏反应；长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。
二、苯巴比妥――防治大发作的首选药
三、乙琥胺――防治小发作的首选药
四、氯硝基安定――失神小发作
五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用
六、卡巴西平――精神运动性发作

第九单元　抗精神失常药
一、氯丙嗪（冬眠灵）
作用：
1、中枢神经系统：镇吐作用――部位：延脑第四脑室底部；降低体温
2、内分泌系统（溢乳、闭经：阻滞结节－漏斗通路D2受体）
3、植物神经系统：降血压
用途：人工冬眠：氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪
不良反应：锥体外系反应；过敏；口干、便秘、视力模糊。
二、氟哌啶醇――各型精神分裂症
三、丙咪嗪（米帕明）――抗抑郁药
效应：拟交感作用；增高突触间隙去甲肾上腺素浓度；镇静作用；阿托品样作用。
用途：各种抑郁症
小儿遗尿症
禁忌：青光眼；前列腺肥大；严重心血管疾病；癫痫。

第十单元　抗帕金森病药
一、左旋多巴（拟多巴胺类药）
作用用途：对轻症、较年轻疗效较好，对重症、年老者差。
　　　　　改善肌肉僵直及运动困难效果较好，对肌肉震颤差。
　　　　　显效慢。
　　　　　还可用于肝性脑病。
不良反应：外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。
二、苯海索（中枢性抗胆碱药）
作用用途：早期轻症患者
　　　　　不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
抗肌肉震颤效果好，改善强直和运动障碍的疗效差。
　　　　　对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。

第十一单元　镇痛药
一、吗啡（阿片生物碱类镇痛药）
作用：镇痛、镇静；抑制呼吸；镇咳；缩瞳；止泻
用途：镇痛；心源性哮喘；急慢性消耗性腹泻。
拮抗药：纳洛酮
二、哌替啶（度冷丁）
用途：镇痛；麻醉前给药；人工冬眠；心源性哮喘
三、美沙酮
镇痛作用与吗啡相似，用于和海络因的脱毒治疗。

第十二单元　解热镇痛药
一、    阿司匹林（乙酰水杨酸）
作用：解热镇痛
抗炎、抗风湿　治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药
抑制血小板聚集
不良反应：诱发哮喘；瑞夷综合征。
二、对乙酰氨基酚（扑热息痛）
作用：解热作用强，镇痛作用弱，无抗炎作用。
为小儿退热首选。
三、保泰松（布他酮）
抗炎抗风湿作用强，而解热镇痛作用弱。
四、安乃近――解热作用强，损害造血系统。
五、吲哚美辛（消炎痛）
是最强的环氧化酶抑制药之一。（对前列腺素合成酶抑制作用最强。）
六、布洛芬
广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应

第十三单元　抗组胺药
一、H1受体阻断药
苯海拉明、异丙嗪（非那根）、吡苄明、氯苯吡胺（扑尔敏）、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶　
作用：1、H1受体阻断作用
2、中枢抑制作用　（但阿司咪唑无中枢副作用）
3、（弱）阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。
4、抗乙酰胆碱样作用。
用途：1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。
防治I型变态反应性疾病　对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选
2、防治晕动病和呕吐（苯海拉明、异丙嗪）
3、镇静、催眠（苯海拉明、异丙嗪）
苯海拉明最常见的不良反应：镇静、嗑睡
二、H2受体阻断药
西咪替丁（甲氰咪胍）、雷尼替丁
作用：可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。
用途：治疗消化性溃疡，对十二指肠溃疡疗效尤佳。
不良反应：内分泌紊乱；乏力、肌痛；精神错乱；粒细胞减少。

第十四单元　利尿药及脱水药
一、利尿药
强效利尿：呋喃苯胺酸（速尿、呋塞米）、布美他尼
中效利尿：氢氯噻嗪（双氢克尿塞）、苄氟噻嗪（利钠素）
低效利尿：螺内酯（安体舒通）、氨苯蝶啶
利尿剂与其他药物合用的相互作用：
1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性
2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。
3、与蛋白结合率高的药物合用，作用增强，起效时间缩短。
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。
（一）呋塞米（速尿）
作用：抑制髓袢升支粗段（包括髓质部和皮质部）对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。
　　作用迅速、强大而短暂。
用途：1、各类水肿　顽固性水肿病人宜选用。
2、肾功能不全：急性少尿性肾衰早期
3、心功能不全：左心衰
4、加速毒物排泄
不良反应：1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。
　　　　　2、耳毒性
3、胃肠反应
（二）氢氯噻嗪
作用：
1、利尿：抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。
2、降压作用
3、抗利悄作用：减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。
用途：各种原因引起的水肿。
　　　　对早、中度心性水肿可做首选。
　　　　对治疗慢性心功能不全是常规用药。
不良反应：1、低血钾
　　　　　2、升高血糖
　　　　　3、高尿酸血症。
（三）螺内酯
作用：利尿作用较弱，起效缓慢而持久。
与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体
用途：治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿（与噻嗪类并用）。
禁忌：肾功能不全、高血钾症。
（四）氨苯蝶啶
作用：抑制远曲小管和集合管K－Na交换
禁忌：高血钾症、肾功能不全
药物相互作用：不与螺内酯并用；与洋地黄毒甙合用疗效降低
二、脱水药　甘露醇
作用：1、脱水作用：迅速提高血浆渗透压
2、利尿作用：通过增加血容量并扩张肾血管。
用途：1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。
2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。
3、青光眼
禁忌：心功能不全，肺水肿及活动性颅内出血。
第十五单元　抗高血压药
一、肾上腺素受体阻断药
（一）哌唑嗪　（a1受体阻断药）
作用：选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。
用途：单用治疗中度高血压。
与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全
不良反应：首剂现象：严重的体位性低血压，晕厥，心悸。
（二）普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔　（b受体阻断药）
用途：单用治疗轻中度高血压，对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。
重度高血压常与氢氯噻嗪和（或）肼酞嗪合用。
硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快；血浆肾素活性增高。
高血压伴甲亢，伴血浆肾素活性增高者宜选用。
不良反应：可致高血钾，血管神经性水肿。
　　　　　可诱发哮喘
　　　　　血脂异常者不用。
二、钙拮抗药
（一）硝苯地平
作用特点：1、降压快而强，且较持久。
　　　　2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小
　　　　　3、肾血流量和肾小球滤过率增加。
用途：对轻、中、重度高均适用。
尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。
长期服用可引起水钠潴留，加用利尿药可避免。
（二）尼群地平
作用：1、选择性扩张血管
2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。
3、有排钠作用，长期用药无耐受现象。
4、有扩张冠状血管作用，降低心肌耗氧量。
用途：单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。
（三）维拉帕米、地尔硫?
　　高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。
三、血管肾张素I转化酶抑制药（ACEI）
（一）卡托普利
作用：1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮
2、减少缓激肽水解，舒张血管
3、PGE2和PGI2的形成增加。
特点：1、降压作用强，起效快
2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。
3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。
4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚
5、久用不易引起脂质代谢障碍。
用途：单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。
常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
不良反应：引起刺激性干咳。
　　　　　致高血钾、血管神经性水肿。
（二）依那普利――降压作用较强、持久。
四、利尿降压　　氢氯噻嗪
作用：早期降太作用与排钠利尿有关。
用途：治疗轻度高血压可首选
中、重度与其它药合用。
禁忌：血脂异常者不用。
五、中枢性交感神抑制药
可乐定
作用：降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元，导致末梢释放NA，使血管平滑肌张力下降，血管扩张。
作用特点：伴心率减慢、心输出量减少；静注先知后降。
用途：高血压合并消化性溃疡者宜选用。
不良反应：嗑睡、口干；停药反跳现象。
　　　　　久用可致水钠潴留。
六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药
利血平
作用：使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。
降压作用缓慢、温和而持久。
用途：口服治疗轻、中度高血压；肌注静注治疗重度高血压。
不良反应：长期大量用药可产生抑郁症。
禁忌：有溃疡病或抑郁病史者禁用。
七、直接扩血管药
一、肼屈嗪
作用：降压快、强，舒张压下降比收缩压明显。
直接松弛小动脑血管平滑肌，使血管扩张。
用途：治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。
不良反应：诱发心绞痛。
　　　长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。
禁忌：冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。
（二）硝普钠
作用：强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。
用途：治疗高血压危象，高血压脑病，恶性高血压。
不良反应：长期大量用药导致甲减、低血压。

第十六单元　抗心律失常药
一、钠通道阻滞药
（一）Ia类药物――奎尼丁
作用：直接作用于心肌，适度抑制Na内流；抗胆碱作用。
用途：适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。
治疗房颤常合用强心苷（对抗奎尼丁使心室率加快作用）
奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。
（二）Ib类药物――利多卡因
作用：选择性作用于浦氏纤维，提高室颤阈值。
用途：主要用于室性心律失常。对房颤无效。
对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。
苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选
（三）Ic类药物――普罗帕酮（心律平）
用途：防治室性和室上性心律失常。
二、b受体阻断药――普萘洛尔
作用：主要部位在窦房结和房室结
用途：用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。
变异型心绞痛不用。
三、延长动作电位时程药――胺碘酮
作用：延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。
用途：多种室上性和室性心律失常。
广谱抗心律失常药。
四、钙拮抗药――维拉帕米
作用：阻滞心肌细胞膜钙通道。
用途：室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药

第十七单元　抗慢性心功能不全药
一、强心甙类　（地高辛、洋地黄毒甙）
作用：1、增强心肌收缩力（正性肌力作用）强心甙对心脏具有高度选择性。
2、减慢心率（负性频率作用）。
3、减慢传导（负性传导作用）。
用途：主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。
不良反应：易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。
中毒抢救：对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品
　　　　　过速型心律失常――静滴钾盐
　　　　　室性早搏、心动过速－苯妥英钠
　　　　　室性心动过速――利心卡因
注意事项：1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用，应补钾。
　　　　　2、合用强心甙期间禁用钙剂。
　　　　　3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。
二、减轻心脏负荷药
（一）扩血管药　
主要扩张小运用药：肼酞嗪、硝苯地平
主要扩张小静脉药：硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯
扩张小动脉和小静脉药：卡托普利、硝普钠、哌唑嗪
（二）利尿剂

第十八单元　抗心绞痛药
一、硝酸酯类（硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯）
药理学基础：降低心肌耗氧量
作用：直接松弛平滑肌，尤以血管平滑肌作用最明显。
　　　扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。
用途：1、控制心绞痛发作，对劳力型心绞痛和变异型均有效。
2、急性心梗
3、作为减负荷药，可用于难治性充血性心衰。
不良反应：1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。
　　　　　2、颅内血管扩张→颅内压升高
　　　　　3、大剂量→体位性低血压
　　　　　4、长期用药突然停药→心绞痛
　　　　　5、连续用药可出现耐受性
二、b受体阻断药　（普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔）
作用：1、阻断心脏b1受体→心舒期延长，冠状动脉灌流延长
2、改善心肌代谢
3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。
用途：治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。
注意事项：
1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低，故剂量不宜大。
2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。
三、钙拮抗药　（硝苯地平、维拉帕米、地尔硫?）
作用：1、松弛血管平滑肌，扩张血管
2、拮抗心肌缺血时高交感活动。
3、保护缺血心肌。
用途：1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平
2、劳力型心绞痛――地尔硫?、维拉帕米
3、急性心梗

第十九单元　血液系统
一、抗凝血药
（一）肝素　――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药
作用：在体内外均有抗凝作用
激活血浆抗凝血酶III，加强其抑制某些凝血因子的作用。
用途：防治血栓栓塞性疾病，防止血栓形成。
不良反应：毒性较小，自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白
（二）华法林（苄丙酮香豆素）
作用：口服，体外无效。
与VitK产生竞争性对抗作用
用途：防治血栓栓塞性疾病。
不良反应：过量引起出血→VitK对抗
药物相互作用：苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。
（三）枸橼酸钠
与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低
（四）链激酶（溶栓酶）
　――外源性纤溶酶原间接激活剂。
对已形成的血栓无溶解作用
（五）乙酰水杨酸
――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低
（六）潘生丁
――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化
（七）尿激酶
――过量出血的解救→静注氨甲苯酸
二、止血药
（一）VitK
作用：肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶
用途：防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。
（二）酚磺乙胺（止血敏）
　――增加血小板生成
（三）垂体后叶素
――用于肺及消化道出血。
（四）氨甲苯酸
――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。
三、抗贫血药
（一）铁制剂　――治疗缺铁性贫血
（二）叶酸　――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血
（三）VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血
（四）甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫

第二十单元　消化系统药
一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁　（H2受体阻断药）
作用：可逆性与组胺竞争H2受体。
可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌
用途：治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。
不良反应：内分泌紊乱；乏力、肌痛；精神错乱；料细胞减少
二、抗酸药　
1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强，起效快，不溶性抗酸药。
2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。
4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多
5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。
6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。

第二十一单元　呼吸系统药
一、抗喘药
（一）茶碱类　　氨茶碱
作用：促进儿茶酚胺的物质释放。
促进肾上腺素释放；增加膈肌收缩力；拮抗腺苷的作用
抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量
用途：急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。
禁忌：急性心梗、低血压、休克
（二）拟肾上腺素药　（沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱）
作用：通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑
异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP
用途：沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作
（三）过敏介质阻滞药――色甘酸钠
作用：稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放。
用途：预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。

第二十二单元　糖皮质激素类药
短效：氢化可的松、可的松
中效：泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松
长效：地塞米松、倍他米松
作用：抗炎；抗免疫；抗毒；抗休克；对血液成分的影响
用法：大剂量突击疗法→中毒性菌痢
一般剂量长期疗法→
小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退
隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体－肾上腺皮质轴机能。
用途：不可用于鹅口疮
地塞米松――抗炎作用强，几乎无钠潴留
去氧皮质酮――几乎无抗炎作用，潴钠潴水作用强。
不良反应：高血压、高血糖、低血钙、低血磷

第二十三单元　抗甲状腺药
一、硫脲类　（硫氧嘧啶类；咪唑类）
作用：抑制甲状腺激素的合成，不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类
卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。
作用机制：
1、抑制过氧化酶
2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4
　3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3
　药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。
用途：甲亢治疗。
不良反应：粒细胞减少（最重）
二、碘及碘化物
三、放射性碘
四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的
甲状腺激素的作用：调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病

第二十四单元　降血糖药
一、胰岛素
作用：1、降低血糖；
2、促进脂肪合成和抑制其分解；
3、促蛋白质合成，抑制其分解；
4、降低血钾
用途：1、糖尿病
2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症
3、重病恢复期增加食欲
4、治疗精神分裂症
不良反应：长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。
二、口服降血糖药
（一）磺酰脲类　（甲苯磺丁脲，氯磺丙脲，格列本脲）
作用：刺激胰岛b细胞释放胰岛素。
氯磺丙脲能促进抗利尿素（ADH）的分泌→抗利尿
格列本脲――有利尿作用。
用途：1、糖尿病
2、尿崩症――氯磺丙脲
不良反应：粒细胞减少及肝损伤；过敏；胃肠反应；N系统
（二）双脲类　（苯乙双脲，二甲双胍）
作用：作用时间短，血浆蛋白结合率低。
用途：轻中型糖尿病，适用于肥胖者。
不良反应：乳酸血症，酮血症，低血糖，胃肠症状。

第二十五单元　合成抗菌药
一、氟喹诺酮类
作用机制：抑制细菌DNA螺旋酶了，阻碍DNA复制。
（一）诺氟沙星（氟哌酸）
作用：对大肠杆菌，变形杆菌，绿脓杆菌作用较强大。
用途：泌尿道感染，胃肠道感染及淋病
禁忌：肾功能不全，孕妇，哺乳期，青春期儿童
（二）培氟沙星（甲氟哌酸）
作用：对大多数G－和G+葡萄球菌
（三）氧氟沙星
――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2－4倍
（四）环丙沙星
――对G－菌和G+菌较前药增强，对厌氧菌绿脓杆菌都有效
二、磺胺类
作用机制：与细菌竞争二氢叶酸合成酶
作用：G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌
G-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌
对病毒和立克次体无效。
用途：流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶
全身性感染；泌尿系感染；肠道感染；局部感染等
不良反应：肾损害；过敏；造血（再障贫）
三、甲氧苄氨嘧啶（TMP）
作用：竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成
与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑
复方新诺明：（SMZ+TMP）――致叶酸缺乏症
增效联磺片（SD+SMZ+TMP）
四、硝咪唑类　（甲硝唑，替硝唑）
抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物
五、硝基呋喃类
1、呋喃唑酮（痢特灵）――用于肠炎，菌痢
2、呋喃妥因（呋喃坦啶）――用于泌尿感染。不用于全身感染。

第二十六单元　抗生素
一、青霉素类
（一）苄青霉素（青霉素G）
作用机制：阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。
主要用于大多数G+菌、G－球菌、螺旋体和放线菌感染。
特点：抗菌作用强，疗效高和毒性低。
治疗敏感菌感染的首选药。
用途：溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选
草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选
（二）半合成青霉素
1、耐酶青霉素（苯唑青霉素，邻氯青霉素，苯唑西林）
特点：抗菌谱同上，抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌
耐酸
苯唑西林――不易产生耐药的青霉素
2、广谱青霉素
（1）氨苄青霉素
作用：对G-菌杆菌作用较强。
对绿脓杆菌无效，对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。
（2）羟氨苄青霉素
作用：对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。
（3）羧苄青霉素（羧苄西林）
作用：抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药
用途：用于全身性绿脓杆菌感染
二、头孢菌素类
――抗菌谱广，杀菌力强，对胃酸及b－内酰胺酶稳定，过敏少。
　第一代：头孢氨苄，头孢噻吩，头孢唑啉，头孢拉定
　第二代：头孢孟多，头孢呋新
　第三代：头孢噻肟，头孢哌酮，头孢他定
作用：1、抗G+菌：第一代＞第二代＞第三代
2、对各种b－内酰胺酶稳定性：三代＞二代＞一代
3、抗G-菌：三代最强：对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。
体内过程：第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。
用途：第一代：耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染
第二代：大肠杆菌，克雷白氏菌，吲哚阳性变形杆菌
第三代：绿脓杆菌，新生儿脑膜炎和肠杆菌，脑膜炎
不良反应：第一代大剂量→肾毒性
三、大环内酯类（红霉素，罗红霉素，螺旋霉素，阿奇霉素，白霉素）
作用机制：作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成
　　　　　静止期抑菌剂。
1、红霉素――军团菌病首选
作用用途：主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。
　　　　　与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。
　　　　　用于支原体肺炎，军团菌肺炎，空弯，阿米巴痢。
　红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。
2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。
四、林可霉素类（林可霉素，克林霉素）
克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。
五、氨基甙类（链霉素，庆大霉素，卡那霉素，丁胺卡那霉素）
作用：阻碍细菌蛋白质合成的全过程。
不良反应：
（1）肾毒性：新霉素＞卡那＞庆大＞丁胺卡那＞链霉素
（2）耳毒性：前庭损害：新＞卡那＞庆大＞链霉素
　　　　耳蜗损害：新＞卡那＞丁胺＞庆大
（3）过敏反应
（4）阻断N肌肉接头
1、链霉素（SM）――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效
为鼠疫首选药。
对草绿色链球菌感染者，以青霉素合链霉素首选。
过敏性休克抢救药：10%GS酸钙
2、庆大霉素（GM）――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染
　　　　为败血症、骨髓炎首选。
3、卡那霉素（KM）――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。
　丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。
六、四环素类（土霉素，四环素）
作用机制：抑菌剂，在极高浓度时才有杀菌作用。
药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。
作用：
1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效
2、对肺支原体，立克次体，衣原体，螺旋体，放线菌也有抑制作用，对阿米巴原虫有间接抑制作用。
3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。
4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。
用途：治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选
不良反应：1、局部刺激症状
　　　　　2、二重感染：鹅口疮；伪膜性肠炎
　　　　　3、对肾、牙生长的影响
　　　　　4、大剂量长期服→肝损害
七、氯霉素
作用：抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。
对G-菌作用强
对G+球菌作用＜青霉素和四环素
对立克次体和沙眼衣原体有效。
对真菌、原虫无效。
用途：全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选
立克次体和敏感菌引起的败血症，其他药物疗效不佳的脑膜炎
不良反应：
1、抑制骨髓造血功能→再障贫
　　2、灰婴综合征
　　3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病

第二十七单元　抗真菌药与抗病毒药
一、抗真菌药
（一）咪唑类：克霉唑，咪康唑，酮康唑，氟康唑
机制：抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变
用途：1、克霉唑：对皮肤癣菌感染作用好。
用于皮肤真菌病（体癣，手足癣，耳道/阴道真菌）
2、酮康唑：对念珠菌和表浅癣菌有强效。
　　　　　用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病
3、咪康唑：深部真菌感染（静注）。皮肤真菌（局部）
4、氟康唑：用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。
（二）土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。
　　　　　　　　　对体癣，股癣，甲癣有效。
二、抗病毒药
1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选
2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。

第二十八单元　抗菌药物的联合应用
1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重
2、急性泌尿系统感染：链霉素+碳酸氢钠
3、上呼吸道感染：磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性，增加溶解度
4、急性细菌性心内膜炎：青霉素+链霉素
5、耐药金葡菌所致的严重感染：苯唑西林+庆大霉素

第二十九单元　抗结核病药
一、异烟肼（雷米封）――抗结核病首选
机制：抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成
不良反应：N系统→周围N炎；肝毒性
二、利福平――一线抗结核病药
作用：对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效
还用于治疗麻风病
三、链霉素――一线药
四、乙胺丁醇
　不良反应：视N炎，胃肠道反应，过敏反应，高尿酸血症。


首选抗生素
化脓性扁桃体炎   青霉素（抑制细胞壁粘肽合成，过敏反应）
大叶性肺炎                          青霉素
气性坏疽                            青霉素
炭疽                                青霉素
梅毒                                青霉素
钩端螺旋体病                        青霉素
肺炎杆菌感染的肺炎                  青霉素
肺炎杆菌引起的泌尿道感染      庆大霉素（抑制蛋白质合成全过程，耳聋性）
变形杆菌引起的胆道感染        庆大霉素
布氏杆菌                                  四环素+链霉素
细菌性心内膜炎                             青霉素+链霉素
鼠疫                                          链霉素
伤寒、副伤寒        氯霉素（作用50S，抑制骨髓造血，灰婴综合征）
斑疹伤寒          四环素（作用于30S，抑制蛋白质合成）
立克次体感染                               四环素
军团菌                         红霉素（作用于50S）
金葡菌性骨髓炎          克林霉素（作用于50S）
烧伤绿脓杆菌          磺胺嘧啶银盐（竞争二氢叶酸合成酶，抑制叶酸合成）
流行性脑脊髓膜炎                     磺胺嘧啶
结核菌           异烟肼（           周围神经炎）
阿米巴肝脓肿                            甲硝唑